FAPI-74，靶向成纤维细胞活化蛋白（FAP）的临床应用与进展

产品名称：FAPI-74，靶向成纤维细胞活化蛋白（FAP）的临床应用与进展

1. 临床应用与进展

诊断应用：FAPI-74-PET已进入临床试验（如NCT04542772），用于肿瘤分期、复发监测及疗效评估。其优势在于快速成像（注射后10-60分钟）、高肿瘤-背景比及对小病灶的检测能力。

治疗应用：

放射性核素治疗：FAPI-74与β/α发射体（如¹⁷⁷Lu、²²⁵Ac）偶联，用于靶向放射性核素治疗（TRT），在晚期实体瘤中展现出可控毒性与初步疗效。

联合治疗：与免疫治疗（如抗PD-1）、化疗或抗血管生成药物联用，可增强抗肿瘤效果。例如，FAPI-74与抗PD-L1联用在小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。

临床试验：多项I/II期试验正在评估FAPI-74在胰腺癌、肺癌、结直肠癌等中的安全性、剂量探索及疗效。早期结果显示良好的耐受性与初步抗肿瘤活性。

2. 安全性与挑战

安全性：临床前研究显示FAPI-74具有良好的安全性，主要毒性为可逆的血液学效应（如淋巴细胞减少）。临床中需监测放射性核素相关的辐射暴露及潜在过敏反应。

挑战：

异质性：肿瘤内FAP表达不均一，可能影响疗效。

耐药性：长期使用可能导致FAP表达下调或旁路激活。

脱靶效应：需优化分子设计以减少非特异性结合。

标准化：成像与治疗的标准化流程、剂量学及疗效评估需进一步规范。

3. 未来方向与展望

精准医学：结合基因组学与影像组学，筛选FAP高表达患者，实现个体化治疗。

多模态探针：开发双模态（如PET/MRI）或三模态（PET/MRI/荧光）探针，提升诊断精度与手术导航能力。

新型偶联物：探索与免疫激动剂、基因编辑工具或纳米载体的偶联，拓展应用场景。

转化研究：加强临床前模型与真实世界数据的整合，加速从实验室到临床的转化。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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