endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE的药理特性

产品名称：endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE的药理特性

1. 合成方法

路径设计：

肽段合成：采用固相肽合成（SPPS）制备Val-Cit二肽，与PEG链连接。

药物偶联：MMAE通过PAB基团共价连接，形成药物载荷模块。

点击化学引入：endo-BCN通过SPAAC反应偶联至PEG链末端，完成结构构建。

纯化验证：通过反相HPLC、质谱（MS）、核磁共振（NMR）确认结构与纯度（≥95%）。

2. 核心应用

抗体药物偶联物（ADC）：

靶向递送：与含叠氮基团的抗体（如抗CD20、HER2单抗）偶联，形成均质ADC（DAR均一），提高药代动力学与安全性。

酶响应释放：Val-Cit在肿瘤细胞溶酶体中被组织蛋白酶B切割，释放MMAE，实现靶向杀伤，减少脱靶毒性。

临床潜力：用于乳腺癌、肺癌、淋巴瘤等实体瘤治疗，如ADC药物Polatuzumab vedotin（靶向CD79b）。

生物成像与标记：标记细胞表面蛋白、纳米颗粒或探针，用于机制研究或活体成像。

药物递送系统：PEG链延长循环时间，减少肾脏清除，提高生物利用度。

3. 药理特性

酶响应性：Val-Cit在溶酶体酸性环境（pH 4.5-5.0）中被组织蛋白酶B特异性水解，触发PAB自降解，释放MMAE。

细胞毒性：MMAE抑制微管蛋白聚合，阻断细胞分裂，诱导G2/M期细胞周期阻滞与凋亡，对多种癌细胞系（如K562、A549）有效。

稳定性与溶解性：固体状态稳定，溶液中易氧化，需现用现配；DMSO溶解度100 mg/mL（64.64 mM），需超声助溶。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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