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DOTA-RGD在药物递送系统的应用优势

2025-10-15 分享

DOTA-RGD在药物递送系统的应用优势

DOTA-RGD 是由 DOTA 螯合剂与 RGD(Arg-Gly-Asp)多肽结合的功能化分子:

DOTA 核心

提供高稳定性的金属螯合位点,可与 ^68Ga、^177Lu 或 ^64Cu 等放射性金属结合。

金属螯合保证分子在体内稳定,降低放射性游离风险。

RGD 多肽序列

RGD 片段对 αvβ3 整合素具有高亲和力,是血管新生和肿瘤细胞靶向的理想识别序列。

多肽序列小且稳定,可与 DOTA 连接而不影响受体结合。

化学特性

水溶性良好,可在水相或缓冲液中操作。

末端 DOTA 可进行放射性标记,保持多肽靶向活性。

2. 药物递送系统的应用优势

2.1 靶向性强

RGD 序列可特异性结合肿瘤及新生血管中的 αvβ3 整合素。

与被动靶向相比,主动靶向可提高药物或放射性探针在病灶部位的积累。

2.2 多功能药物载体

DOTA-RGD 可作为放射性标记载体或药物偶联载体,同时实现诊断与(theranostic)。

PEG 或其他间隔链可进一步修饰,延长血液循环时间并增强体内稳定性。

2.3 可控偶联与化学稳定性

DOTA 核心与金属离子形成高度稳定复合物,防止游离金属离子造成。

RGD 序列小且结构稳定,不易在体内降解,保证靶向效率。

2.4 应用实例

肿瘤成像:DOTA-RGD 与 ^68Ga 结合形成 PET 探针,可实时监测肿瘤血管新生。

靶向放射:DOTA-RGD 与 β 放射性核素(如 ^177Lu)结合,实现靶向肿瘤杀伤。

药物递送系统:可偶联药物或纳米载体,通过 RGD 靶向肿瘤微环境,提高药物有效性并减少系统。

产品名称:DOTA-RGD

纯度:95%+

规格:mg/g

用途:科研

DOTA-RGD

产品目录

FITC-聚二烯丙基二甲基氯化铵

FITC-PDDA

二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-rgd肽-荧光素

DSPE-PEG-RGD-FITC

花青素-硫酸软骨素

仅用于科研,不能用于人体。小编axc