DOX-MAL,阿霉素-马来酰亚胺纳米药物、蛋白质偶联物的前体分子
DOX-MAL(阿霉素-马来酰亚胺,MAL-DOX,马来酰亚胺-阿霉素)——描述与性质
DOX-MAL 是由阿霉素(Doxorubicin, DOX)与马来酰亚胺(Maleimide, MAL)官能团偶联形成的活性化药物衍生物。该化合物兼具阿霉素的强效*肿瘤活性和马来酰亚胺的高选择性硫醇反应活性,常用于构建可控释放的药物-载体共价偶联体系,或作为纳米药物、蛋白质偶联物的前体分子。
化学结构上,DOX-MAL 通常通过阿霉素分子上的氨基或羟基与马来酰亚胺的羧基或活性酯反应形成酰胺键或酯键。马来酰亚胺基团具有高度特异性,能够与含巯基(–SH)的分子,如半胱氨酸残基或巯基修饰的聚合物、肽链发生加成反应,生成稳定的硫醚键。这种反应选择性强、条件温和,是构建生物共价偶联体系的经典方法。通过这种方式,DOX-MAL 可用于后续与巯基化载体、肽链或蛋白偶联,形成稳定的药物-载体结合物。
物理化学性质方面,DOX-MAL 通常为橙红色或红棕色粉末,保留了阿霉素的典型吸收特征峰(λmax ≈ 480–490 nm),并具有一定的荧光发射特性。DOX-MAL 可溶于 DMSO、DMF 和乙醇等有机溶剂,水溶性中等。马来酰亚胺基团在中性或弱酸性条件下稳定,但在碱性环境中易发生开环反应,因此储存和偶联反应需在 pH 6.5–7.5 范围内进行,以保持其活性。
功能与应用方面,DOX-MAL 主要用于构建靶向药物递送系统和可控释放体系。通过与含巯基的聚合物(如 PEG-SH、蛋白质或纳米颗粒)反应,可实现阿霉素的共价固定,避免药物的快速扩散与非特异性释放,从而显著提高药物利用率和靶向性。DOX-MAL 还常用于设计可响应性药物系统,如 pH、还原或酶触发释放机制,使阿霉素在肿瘤微环境中实现选择性释放。此外,马来酰亚胺基团也便于将 DOX 偶联至脂质体或抗体,实现免疫药物偶联物(ADC)的制备。
总体而言,DOX-MAL 是一种兼具高化学活性与生物功能的阿霉素衍生物,为靶向化疗、纳米药物设计及智能控释体系的构建提供了重要分子平台,在抗*药物工程化和精准药物递送领域具有广泛应用潜力。
【基本信息】:
包装:标准瓶装形式
产地:陕西西安
用途:用于科研实验研究
储藏:请置于冷藏条件下保存
规格:提供50mg、100mg、250mg、500mg等规格
温馨提示:本产品为科研专用,严禁用于人体实验或医疗用途!
【关于我们】:
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