Doxorubicin-PEG-TCO：靶向肿瘤治疗与生物正交化学的创新结合

产品名称：Doxorubicin-PEG-TCO：靶向肿瘤治疗与生物正交化学的创新结合

应用场景与优势

肿瘤治疗：

精准递送：在乳腺癌、卵巢癌等实体瘤中，通过TCO-四嗪反应实现药物在肿瘤微环境中的可控释放，提高局部药物浓度。

联合疗法：与脂质体、纳米颗粒等载体结合，增强药物渗透性和疗效，如PEG化脂质体Doxorubicin（Doxil）已用于临床。

生物正交化学：

前药设计：作为“智能”前药，在特定刺激（如四嗪）下激活，用于时间-空间可控的药物释放。

载体修饰：修饰生物材料（如水凝胶、纳米颗粒）实现功能化，用于组织工程或靶向成像。

优势：

高特异性：生物正交反应避免非特异性结合，减少脱靶效应。

低毒性：PEG化减少免疫原性，TCO-四嗪反应在生理条件下稳定，降低系统毒性。

可调控性：通过调整PEG链长度或TCO密度，优化药代动力学和靶向效率。

合成与制备

化学偶联：通过Schiff碱反应、点击化学或酰胺化反应将Doxorubicin与PEG连接，再引入TCO基团。需控制反应条件（如pH、温度）以保持TCO的稳定性和活性。

纯化与表征：采用凝胶过滤、HPLC或质谱验证偶联效率，通过荧光标记或放射性同位素追踪验证靶向性。

临床试验与前沿研究

临床进展：

PEG化脂质体Doxorubicin（如Doxil）已获批用于卵巢癌、乳腺癌等，显示延长半衰期（30-90小时）、减少心脏毒性。

TCO-Doxorubicin在临床前研究中，通过四嗪激活实现肿瘤靶向，如NCT02839707等试验探索其安全性与疗效。

前沿方向：

多模态成像：结合荧光或放射性标记，实现治疗-成像一体化。

免疫治疗联用：与PD-1/PD-L1抑制剂等免疫疗法协同，增强抗*瘤免疫反应。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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