Mal-PEG8-VC-PAB-MMAE的特性与优势
产品名称:Mal-PEG8-VC-PAB-MMAE的特性与优势
1. 结构与组成
核心模块:由马来酰亚胺(Mal)、八聚乙二醇(PEG8)、缬氨酸-瓜氨酸(Val-Cit)二肽、对氨基苯甲酰基(PAB)及单甲基奥瑞他汀E(MMAE)组成。分子式:C₈₁H₁₃₁N₁₁O₂₃,分子量1626.97,CAS号2353409-69-3。
功能解析:
Mal:与抗体巯基(-SH)发生迈克尔加成反应,实现高效偶联(偶联效率>95%)。
PEG8:提升水溶性,降低免疫原性,延长血浆半衰期(较无PEG修饰版本延长2.3倍)。
Val-Cit二肽:酶敏感连接子,在细胞内被组织蛋白酶B裂解,触发PAB自消除反应释放MMAE。
MMAE:微管蛋白抑制剂,抑制细胞分裂,诱导肿瘤细胞凋亡。
2. 特性与优势
生物正交性:通过iEDDA反应或马来酰亚胺-巯基结合,实现抗体与毒素的精准偶联,无交叉反应。
酶响应释放:Val-Cit二肽在酸性环境(如溶酶体)中被特异性蛋白酶裂解,释放MMAE,信噪比高,背景噪声低。
模块化设计:支持PEG长度调整(如PEG4、PEG8)、二肽序列替换(如Val-Ala)及末端基团定制(如NHS、Alkyne、Biotin),适配多色成像、靶向递送等需求。
稳定性与溶解性:易溶于DMSO、DMF等极性溶剂,微溶于甲醇/乙醇,不溶于水;-20℃避光保存可稳定3年,溶液状态需现用现配。
3. 应用领域
抗体药物偶联物(ADC):作为连接子-毒素核心组件,用于靶向癌症治疗(如乳腺癌、淋巴瘤),结合抗体实现肿瘤精准递送,减少全身毒性。
生物成像与标记:支持荧光显微镜、流式细胞术及共聚焦成像,研究细胞表面糖基化、肿瘤微环境及神经血管单元。
药物递送系统:结合四嗪修饰药物(如MMAE),构建光控释放或靶向递送平台,应用于肿瘤治疗、神经退行性疾病研究。
生物传感器:构建FRET探针监测核酸杂交、酶活性,应用于qPCR、细胞信号通路研究。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

关于我们:
良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌,良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者,公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器,良好有完备的生产,研发,检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品,公司目前经营的产品主要有合成磷脂,PEG衍生物,嵌段共聚物,纳米金,磁性纳米颗粒,介孔二氧化硅,活性荧光染料,荧光量子点,点击化学和大环配体等等。
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