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PSMA-FAPI的靶向特性介绍

2025-10-23 分享

PSMA-FAPI的靶向特性介绍

PSMA-FAPI 是一种新型双靶点分子设计策略,结合了 前列腺特异性膜抗原(PSMA, Prostate-Specific Membrane Antigen) 与 成纤维活化蛋白抑制剂(FAPI, Fibroblast Activation Protein Inhibitor) 的靶向特性,用于肿瘤诊断、靶向成像及治疗研究。该分子设计的核心理念是同时识别肿瘤细胞和肿瘤微环境中的活化成纤维细胞(CAF),从而提高肿瘤检测的特异性和敏感性,改善靶向药物递送和肿瘤治疗效果。

在分子结构上,PSMA-FAPI 通常由两个主要功能模块组成:一端是能够特异性结合前列腺癌细胞表面PSMA受体的小分子配体,另一端是针对成纤维活化蛋白(FAP)的抑制剂片段,两者通过可控的连接基(如PEG链、寡肽或其他柔性连接体)连接,以保证分子在生物体系中具有良好的空间构象和结合效率。PEG链或其他柔性连接体不仅提供分子柔性,降低空间位阻,还改善水溶性和生物相容性,使分子在血液循环中稳定存在,并降低非特异性吸附和清除率。

PSMA-FAPI 的功能优势在于其双重靶向能力。一方面,PSMA靶向模块能够识别前列腺癌细胞或高表达PSMA的其他肿瘤细胞,实现肿瘤细胞的选择性结合。另一方面,FAPI靶向模块能够识别肿瘤微环境中活化的成纤维细胞,这些细胞在肿瘤生长、侵袭和转移过程中起到支持作用,同时在多种实体瘤中高表达FAP。通过双靶点设计,PSMA-FAPI 可以同时标记肿瘤细胞和肿瘤基质,提升诊断成像的对比度和准确性,同时为药物递送提供更广阔的靶向空间。

在应用方面,PSMA-FAPI 可用于 核医学影像(如PET/CT、SPECT/CT),通过放射性标记实现肿瘤精准显像;同时,可与药物分子、纳米载体或光敏剂偶联,用于靶向药物递送和肿瘤治疗研究。例如,放射性标记的PSMA-FAPI可实现肿瘤定位及放射治疗,而药物或光敏剂偶联则可实现靶向化疗或光动力治疗。其双靶向策略能够显著增强肿瘤累积效应,降低健康组织的非特异性损伤,提高治疗安全性和有效性。

产品名称:PSMA-FAPI

纯度:95%+

规格:mg/g

用途:科研

PSMA-FAPI

产品目录

CY5-Lactose

CY5标记乳糖

CY5-Lactose荧光特性

ICG标记果糖

ICG-Fructose

ICG标记果糖

仅用于科研,不能用于人体。小编axc