1262403-92-8,十三肽DOTA-LGEYGFQNALIVR的合成与操作要点
产品名称:1262403-92-8,十三肽DOTA-LGEYGFQNALIVR的合成与操作要点
1. 结构与化学特性
DOTA螯合模块:1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)含四个氮原子,可与镓-68(⁶⁸Ga)、镥-177(¹⁷⁷Lu)等金属离子形成稳定配合物,适用于PET/SPECT成像及靶向放射治疗。其螯合特性赋予分子金属标记能力。
十三肽序列:LGEYGFQNALIVR由13个氨基酸组成(Leu-Gly-Glu-Tyr-Gly-Phe-Gln-Asn-Ala-Leu-Ile-Val-Arg),设计用于靶向特定细胞受体(如肿瘤相关抗原),增强药物靶向性。肽链通过酰胺键与DOTA共价连接,确保空间适配性。
物理性质:固体粉末状,溶于DMSO、DMF等有机溶剂及水,需-20℃避光干燥保存,避免反复冻融。
2. 核心应用场景
核医学成像:螯合放射性同位素(如⁶⁸Ga)后,可作为PET/SPECT示踪剂用于肿瘤靶向成像、炎症监测或心血管疾病诊断。例如,通过肽序列特异性识别肿瘤细胞表面受体,实现精准成像。
靶向药物递送:作为载体将化疗药物、核酸(如siRNA)或放射性核素递送至靶组织,减少脱靶效应。肽序列的生物活性可提升药物在肿瘤部位的富集效率。
蛋白质研究:用于构建特定序列的多肽-蛋白质复合物,研究蛋白质结构、功能及相互作用,如酶活性检测、分子互作验证等。
体外实验:支持受体结合实验、金属复合物稳定性测试及靶标验证,为药物开发提供数据支持。
3. 合成与操作要点
合成路径:
多肽合成:采用固相肽合成(SPPS)技术,通过逐步连接氨基酸构建LGEYGFQNALIVR肽链,需严格控制氨基酸顺序及保护基策略。
螯合剂偶联:将DOTA通过酰胺化反应与肽链末端连接,常用活化剂如EDC(1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺)或NHS酯促进反应,确保高纯度(≥95%)产物。
金属螯合:合成后分子可与金属离子络合,形成稳定配合物,需通过HPLC或质谱验证纯度及螯合效率。
操作规范:需避水避光,避免NHS酯水解;生物应用前验证标记物生物相容性;活细胞实验优化浓度与反应时间。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

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