DOTA-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro-Lys-COOH的合成与纯化

产品名称：DOTA-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro-Lys-COOH的合成与纯化

1. 合成与纯化

合成策略：

固相肽合成（SPPS）：先合成肽链（Arg-Gly-Asp-Ser-Pro-Lys-COOH），再通过NHS酯或EDC/NHS化学将DOTA连接到赖氨酸侧链。

点击化学：利用炔基-叠氮环加成反应构建多价结构（如二聚体、四聚体），提升肿瘤摄取和滞留时间。

纯化与表征：通过HPLC纯化、质谱（MALDI-TOF）及NMR验证结构，确保纯度＞95%，并验证金属螯合稳定性。

2. 临床应用与研究进展

肿瘤诊断：如⁶⁸Ga-DOTA-RGD在非小细胞肺癌中表现出高特异性和灵敏度，优于传统¹⁸F-FDG PET，尤其在淋巴结和脑转移检测中优势显著。

治疗创新：结合白蛋白结合分子（如伊文思蓝）延长循环半衰期，或采用多聚化策略（如三聚体、四聚体）提高肿瘤摄取，优化药代动力学。

前沿方向：结合纳米技术、荧光标记或光热治疗，开发多模态诊疗平台，实现诊断与治疗的协同作用。

3. 挑战与优化方向

稳定性问题：金属螯合稳定性需优化，防止体内金属离子释放；肽链在酶解环境中的稳定性需提升。

异质性挑战：整合素表达在肿瘤间存在异质性，需通过多价设计或联合靶向策略提高特异性。

合成复杂性：多步合成和纯化增加成本，需开发高效、低成本的合成方法。

安全性考量：仅限科研使用，需严格遵循生物安全规范，避免非靶向毒性。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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