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DSPE-PEG-DOTA是构建分子影像探针和放射性标记纳米药物的关键材料

2025-10-28 分享

DSPE-PEG-DOTA(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-大环配体)的描述与性质

DSPE-PEG-DOTA 是一种含有金属螯合功能的大环配体修饰磷脂衍生物,由疏水性的二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE)、亲水的聚乙二醇(PEG)和末端大环配体 DOTA(1,4,7,10-tetraazacyclododecane-N,N′,N″,N‴-tetraacetic acid)组成。它兼具脂质的膜锚定性、PEG 的水溶性与 DOTA 的金属离子螯合能力,是构建分子影像探针和放射性标记纳米药物的关键材料。

结构上,DSPE 部分含有双 C18 脂肪酸链,可通过疏水作用稳定嵌入脂质体或脂质纳米颗粒(LNP)中。PEG 链作为柔性桥梁,提供良好的水溶性与生物稳定性,并在体内形成抗吸附层,减少免疫系统清除。DOTA 端则为典型的多胺四乙酸大环配体,具有四个羧基和四个氮原子,可稳定地螯合多种金属离子,包括放射性金属(如 ^64Cu、^68Ga、^177Lu、^90Y 等)或顺磁性金属(如 Gd³⁺),形成结构稳定的金属配合物。

理化性质上,DSPE-PEG-DOTA 兼具 两亲性、自组装性与金属络合活性。在水溶液中,该分子可形成胶束或嵌入脂质体膜,DOTA 端朝向水相,方便与金属离子进行络合。PEG 的存在保证了良好的溶解性与生物相容性,而 DSPE 锚定部分使其能牢固地附着在脂质结构中。经金属离子螯合后,其热稳定性和化学稳定性进一步提高,能在生理条件下长期保持络合状态。

在应用方面,DSPE-PEG-DOTA 是构建 分子影像探针、放射治疗载体和多模态诊疗体系 的核心分子。

放射性显像:通过与 ^64Cu、^68Ga 或 ^111In 等放射性核素螯合,可制备脂质体或纳米颗粒的放射性标记体,用于 PET/SPECT 成像,实现药物在体内的实时追踪与分布监测。

磁共振成像(MRI)增强剂:与 Gd³⁺ 络合后形成 Gd-DOTA 复合物,可作为高安全性 MRI 对比剂使用,用于精准定位肿瘤或炎症组织。

放射治疗与诊疗一体化:与 ^177Lu 或 ^90Y 螯合后,DSPE-PEG-DOTA 可作为放射治疗药物的载体,将放射能量精准递送至靶组织,兼具诊断与治疗功能。

此外,DOTA 的配位结构具有极高的热力学与动力学稳定性,避免了金属离子的脱附与体内游离,从而显著提升了药物安全性。PEG 的存在进一步减少了非特异性摄取,使 DSPE-PEG-DOTA 具有理想的体内循环性能。

综上,DSPE-PEG-DOTA 是一种 结构多功能化、化学稳定性高、可生物应用性强 的脂质衍生物。它将脂质体的可组装性、PEG 的生物稳定性与 DOTA 的金属螯合性能有机结合,广泛用于放射成像、靶向治疗及多模态诊疗平台,是现代纳米医学中不可或缺的核心配体修饰材料。

DSPE-PEG-DOTA

【基本信息】:

包装:标准瓶装形式

产地:陕西西安

用途:用于科研实验研究

储藏:请置于冷藏条件下保存

规格:提供50mg、100mg、250mg、500mg等规格

温馨提示:本产品为科研专用,严禁用于人体实验或医疗用途!

【关于我们】:

良林科研服务平台隶属于西安瑞胜生物科技有限公司,是专注于生物医药材料和纳米技术产品研发的专业品牌。我们提供高质量的有机化合物定制合成服务,并专注于药物传输、纳米靶向系统的研究材料供应。

公司主营产品包括:合成磷脂类、聚乙二醇(PEG)衍生物、嵌段共聚物、金纳米材料、磁性纳米颗粒、介孔二氧化硅、荧光染料、量子点、点击化学试剂、大环配体等。

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