DSPE-TK-PEG-cRGD将靶向性、环境响应性与膜锚定特性集成

DSPE-TK-PEG-cRGD / DSPE-TK-PEG-iRGD

（磷脂-酮缩硫醇-聚乙二醇-环肽）

中文名称：磷脂-酮缩硫醇-聚乙二醇-环肽（DSPE-TK-PEG-cRGD 或 DSPE-TK-PEG-iRGD）
英文名称：DSPE-TK-PEG-cRGD / DSPE-TK-PEG-iRGD
结构类型：ROS响应性靶向磷脂修饰聚合物

结构与组成：
DSPE-TK-PEG-cRGD分子由四个功能单元组成：

DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺）：为疏水磷脂链段，能嵌入脂质体或生物膜中，作为稳定的膜锚基；

TK（Thioketal，酮缩硫醇键）：氧化应激响应连接臂，可在活性氧（ROS）条件下断裂，实现结构解体；

PEG（聚乙二醇）：亲水柔性链段，提供优良的水溶性与空间保护作用，减少非特异吸附与免疫识别；

cRGD或iRGD环肽：为肿瘤靶向配体，能特异性结合肿瘤细胞表面的整合素受体（如αvβ3、αvβ5），促进肿瘤部位识别和细胞内吞。

理化性质：
该分子通常为淡黄色或白色固体，溶于氯仿、乙醇、DMSO等有机溶剂，并能稳定分散于水溶液形成胶束或脂质体结构。PEG链段长度一般为2000–5000 Da，既保持良好水溶性，又提供适度空间位阻以防止血浆蛋白吸附。Thioketal键在正常条件下稳定，但在ROS（如H₂O₂、•OH）存在时断裂，导致PEG-肽段与磷脂部分分离，从而触发药物释放或表面性质转变。

化学功能与作用机制：

双重功能模块化设计：DSPE端用于膜锚定，PEG端连接靶向环肽，使其可在纳米载体表面形成稳定、可响应的功能层。

ROS响应性：Thioketal键为ROS敏感键，在肿瘤高氧化应激微环境中断裂，实现载体去PEG化或药物释放。

肿瘤靶向性：

cRGD主要识别αvβ3整合素，高表达于肿瘤新生血管与侵袭性细胞表面；

iRGD除具有RGD识别功能外，还可经Neuropilin-1介导穿透肿瘤组织，实现深层渗透与高效递送。

应用领域：

肿瘤靶向纳米载体构建：用于修饰脂质体、固体脂质纳米粒或聚合物胶束，赋予其肿瘤特异性摄取与ROS触发释放能力。

可降解药物递送系统：Thioketal键使载体在肿瘤或炎症组织中选择性解体，提高药物在靶点处浓度。

影像与诊疗一体化系统：与荧光染料、MRI探针或光敏分子共装载，可实现靶向成像与治疗双功能。

跨膜递送与穿透：iRGD修饰版本（DSPE-TK-PEG-iRGD）可增强纳米颗粒穿透肿瘤组织的能力，提高药物生物利用度。

优势与意义：
DSPE-TK-PEG-cRGD / iRGD将靶向性、环境响应性与膜锚定特性集成于单一分子中，是一种新型智能化纳米载体修饰剂。其Thioketal结构确保系统在血液中稳定，而在肿瘤高ROS微环境中快速解体，释放药物或去PEG化以增强细胞摄取。该类材料广泛应用于精准药物递送、化疗/光疗联合系统以及肿瘤成像研究中。

【基本信息】：

包装：标准瓶装形式

产地：陕西西安

用途：用于科研实验研究

储藏：请置于冷藏条件下保存

规格：提供50mg、100mg、250mg、500mg等规格

温馨提示：本产品为科研专用，严禁用于人体实验或医疗用途！

【关于我们】：

良林科研服务平台隶属于西安瑞胜生物科技有限公司，是专注于生物医药材料和纳米技术产品研发的专业品牌。我们提供高质量的有机化合物定制合成服务，并专注于药物传输、纳米靶向系统的研究材料供应。

公司主营产品包括：合成磷脂类、聚乙二醇（PEG）衍生物、嵌段共聚物、金纳米材料、磁性纳米颗粒、介孔二氧化硅、荧光染料、量子点、点击化学试剂、大环配体等。

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