OSU-VC-PAB-MMAE，抗体偶联药物小分子连接体的介绍

OSU-VC-PAB-MMAE，抗体偶联药物小分子连接体的介绍

OSU-VC-PAB-MMAE是一种典型的抗体偶联药物（Antibody-Drug Conjugate, ADC）用的小分子连接体-毒素组合，其中文名称可表述为“OSU-VC-PAB-MMAE”，或根据组成译为“OSU-甘氨酰-缬氨酸-苄氧羰基-单甲基亚砜埃托啶”。该化合物由三部分组成：可水解的连接肽（Val-Cit, VC）、自切割芳香族连接臂（PAB, p-aminobenzyloxycarbonyl）以及微管抑制药物单甲基亚砜埃托啶（MMAE, Monomethyl auristatin E）。其设计理念在于通过化学连接将高毒性小分子药物安全、靶向地递送至肿瘤细胞，从而最大化疗效同时降低系统毒性。

化学结构上，OSU-VC-PAB-MMAE由Val-Cit二肽作为酶可切割序列，连接肽能够被肿瘤细胞内溶酶体中的蛋白酶（如Cathepsin B）识别和水解。VC肽与PAB连接臂共价耦合，PAB在肽水解后可发生自切割，释放下游的MMAE毒素。MMAE是一种合成的微管抑制剂，结构类似秋水仙碱，通过结合微管蛋白抑制纺锤体形成，阻断细胞分裂，导致细胞凋亡。整体结构的设计保证了MMAE在血液循环中保持非活性状态，仅在靶细胞内释放活性药物，从而实现选择性毒杀。

OSU-VC-PAB-MMAE的应用主要在ADC研究领域。在抗体偶联药物中，抗体通过特异性识别肿瘤相关抗原将ADC递送至肿瘤细胞表面，随后ADC被内吞入细胞，通过溶酶体蛋白酶裂解VC肽，实现PAB自切割并释放MMAE。该策略有效提高了药物在肿瘤细胞内的浓度，同时减少对正常组织的毒性。OSU-VC-PAB-MMAE也可用于药物递送体系优化、药代动力学研究以及抗体-药物连接化学的探索。

合成研究中，OSU-VC-PAB-MMAE通常采用多步有机合成方法，包括肽固相合成、PAB连接臂构建、MMAE偶联以及最终保护基去除。合成过程中需严格控制立体化学和反应条件，以保证肽序列完整、连接臂稳定以及MMAE活性不受破坏。产物通常通过高效液相色谱（HPLC）纯化，并通过质谱（MS）和核磁共振（NMR）进行结构鉴定和纯度确认。

总体而言，OSU-VC-PAB-MMAE通过精巧的化学设计将高毒性MMAE通过可控连接体系靶向递送，是抗体偶联药物开发的重要小分子组件，兼具化学稳定性、靶向释放特性及高毒性药物递送能力，为靶向肿瘤治疗研究提供了可靠的化学工具。

产品名称：OSU-VC-PAB-MMAE

纯度：95%+

规格：mg/g

用途：科研

产品目录

CY5- L-Cysteine CY5标记半胱氨酸

CY5-，20S，-Protopanaxatriol CY5标记20，S，-原人参三醇

CY5-，Arg，9 TFA；花菁染料CY5标记穿膜肽R9

CY5.5- L-Cysteine CY5.5标记半胱氨酸

CY5.5-，20S，-Protopanaxatriol CY5.5标记20，S，-原人参三醇

仅用于科研，不能用于人体。小编axc