DBCO-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan用于生物正交点击化学反应

DBCO-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan用于生物正交点击化学反应

DBCO-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan是一种功能化的小分子药物偶联衍生物，其中文名称可表述为“DBCO-PEG3-葡萄糖醛酸-MABC-埃沙替康”。该分子由四个主要模块组成：DBCO（Dibenzocyclooctyne）环结构用于生物正交点击化学反应，PEG3短链增加水溶性和分子柔性，葡萄糖醛酸（Glucuronide）作为酶可切割连接肽，MABC（p-甲氧基苄氧羰基）作为自切割芳香族连接臂，以及埃沙替康（Exatecan）作为有效的拓扑异构酶I抑制剂。整体设计理念在于通过多模块化策略实现靶向药物递送、可控释放及示踪功能。

化学结构上，DBCO末端的环炔基为与叠氮基化分子进行Copper-free点击化学（SPAAC, Strain-Promoted Azide-Alkyne Cycloaddition）的活性位点，可在温和条件下实现与抗体或纳米载体的共价偶联，而无需催化剂，保证生物体系的兼容性。PEG3短链提高了分子的水溶性、延长血液循环时间并降低非特异性吸附。葡萄糖醛酸部分通过MABC连接至埃沙替康，葡萄糖醛酸酶可在靶细胞内特异性识别并水解该键，使MABC自切割释放埃沙替康，实现靶向药物释放。MABC连接臂的自切割机制保证了药物在细胞内释放而在血液循环中保持非活性状态，从而提高治疗指数。

在应用上，DBCO-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan主要用于抗体偶联药物（ADC）或纳米药物递送体系中。DBCO模块可通过SPAAC点击与抗体或纳米载体的叠氮基共价结合，实现可控、靶向的载体功能化。葡萄糖醛酸-MABC-Exatecan模块则提供了在靶细胞内酶介导释放活性药物的能力，使埃沙替康在靶向组织内发挥最大疗效，同时降低对非靶组织的毒性。该设计使ADC或纳米药物体系兼具稳定性、靶向性及可控释放能力，是现代精准药物递送研究中的典型化学策略。

合成方面，DBCO-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan通常采用多步有机合成策略，包括PEG化修饰、葡萄糖醛酸偶联、MABC连接臂构建以及与埃沙替康的共价结合。每一步需在温和条件下进行以保护药物活性，并通过高效液相色谱（HPLC）和质谱（MS）进行纯化和结构确认。该分子兼具化学可操作性、生物兼容性和药物释放功能，是ADC及靶向药物递送体系研究的重要工具。

产品名称：DBCO-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan

纯度：95%+

规格：mg/g

用途：科研

产品目录

CY5.5-Bilirubin CY5.5修饰胆红素

CY5.5-Biotin CY5.5-生物素

CY5.5-BSA CY5.5-牛血清白蛋白

CY5.5-Calycosin CY5.5标记毛蕊异黄酮

CY5.5-Cephaeline CY5.5标记吐根酚碱

仅用于科研，不能用于人体。小编axc