Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan的化学结构

Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan的化学结构

Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan是一种功能化小分子偶联衍生物，其中文名称可表述为“马来酰亚胺-PEG3-葡萄糖醛酸-MABC-埃沙替康”。该化合物由四个核心模块组成：马来酰亚胺（Mal）反应活性基团、PEG3链增加水溶性和柔性、葡萄糖醛酸（Glucuronide）酶可切割连接单元、以及MABC（p-甲氧基苄氧羰基）自切割连接臂与埃沙替康（Exatecan）抗癌药物。整体设计旨在实现靶向递送和可控释放，为抗体偶联药物（ADC）及纳米药物载体研究提供化学基础。

化学结构上，Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan的马来酰亚胺末端可与带有自由巯基（–SH）的蛋白质或抗体进行Michael加成反应，形成稳定硫醚键，从而实现载体表面可控共价偶联。PEG3短链由三亚乙二醇单元构成，可增加分子水溶性、改善分散性，并提供柔性空间以减少偶联对蛋白质结构和功能的影响。葡萄糖醛酸酯部分可被靶细胞内的葡萄糖醛酸酶识别和水解，而MABC连接臂在肽水解后会自切割，释放活性埃沙替康，从而在靶细胞内实现药物的高效释放和精确作用。

在应用方面，Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan主要用于抗体偶联药物和靶向纳米载体的构建。马来酰亚胺与抗体或纳米颗粒表面的巯基共价结合，实现半定向偶联，保证载体结合效率和药物稳定性。葡萄糖醛酸-MABC-Exatecan模块则提供靶细胞内酶促释放机制，使埃沙替康在血液循环中保持非活性状态，降低非靶组织毒性，提高治疗指数。该分子在ADC设计中可有效实现药物递送、靶向性和可控释放功能的整合。

合成方面，Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan通常采用多步有机合成策略，包括PEG化修饰、葡萄糖醛酸偶联、MABC自切割臂构建以及与埃沙替康共价连接。合成过程中需控制温和条件以保护药物活性，同时避免马来酰亚胺和MABC的水解。产物通常通过高效液相色谱（HPLC）纯化，并结合质谱（MS）和核磁共振（NMR）进行结构确认，保证产物纯度和功能完整性。

总体而言，Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan以其马来酰亚胺可控偶联、PEG链改善水溶性、葡萄糖醛酸酶切释放以及MABC自切割机制，实现了精准药物递送和靶向释放，是现代抗体偶联药物和纳米药物递送体系研究中的重要化学工具。

产品名称：Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan

纯度：95%+

规格：mg/g

用途：科研

产品目录

CY5.5-LPS CY5.5脂多糖

CY5.5-mannose CY5.5甘露糖

CY5.5-N3  CY5.5叠氮

CY5.5-NHS Cy5.5-活性酯

仅用于科研，不能用于人体。小编axc