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Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-MMAE是一种功能化小分子偶联衍生物

2025-11-03 分享

Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-MMAE是一种功能化小分子偶联衍生物

Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-MMAE是一种功能化小分子偶联衍生物,其中文名称可表述为“马来酰亚胺-PEG3-葡萄糖醛酸-MABC-单甲基埃托啶”。该化合物由四个核心模块组成:马来酰亚胺(Mal)末端反应基团、PEG3短链增加水溶性和分子柔性、葡萄糖醛酸(Glucuronide)酶可切割连接单元以及MABC(p-甲氧基苄氧羰基)自切割连接臂与微管抑制药物单甲基埃托啶(MMAE)。整体设计旨在实现靶向递送和可控药物释放,是抗体偶联药物(ADC)及纳米药物递送研究中的典型化学工具。

化学结构上,Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-MMAE的马来酰亚胺末端可以与抗体或载体上的自由巯基(–SH)形成稳定的硫醚键,实现可控共价偶联。PEG3链由三亚乙二醇单元构成,既增加分子水溶性,也提供柔性空间,降低偶联过程中空间位阻对抗体或载体结构的影响。葡萄糖醛酸部分可以被靶细胞内的葡萄糖醛酸酶特异性水解,而MABC连接臂在酶切后会自切割,释放MMAE,使药物在靶细胞内发挥作用,同时在血液循环中保持非活性状态,降低对非靶组织的毒性。

在应用上,Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-MMAE主要用于构建抗体偶联药物或功能化纳米载体。马来酰亚胺实现与抗体或载体的可控结合,保证载体修饰的稳定性和药物的定向递送。葡萄糖醛酸-MABC-MMAE模块提供了靶向细胞内的酶促释放机制,使MMAE在目标细胞内高效发挥微管抑制作用,从而实现精准的药物递送和细胞毒性控制。该分子设计兼顾稳定性、靶向性和可控释放特性,是现代ADC药物研发的重要组成部分。

在合成方面,Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-MMAE通常采用多步有机合成策略,包括PEG化修饰、葡萄糖醛酸偶联、MABC自切割臂构建以及MMAE的共价连接。合成需控制温和条件以保护药物活性,同时避免马来酰亚胺和MABC的水解。产物通过高效液相色谱(HPLC)纯化,并通过质谱(MS)和核磁共振(NMR)确认结构完整性与纯度。

总体而言,Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-MMAE以其马来酰亚胺可控偶联、PEG链改善水溶性、葡萄糖醛酸酶切释放以及MABC自切割机制,实现了靶向药物递送和精准释放,是抗体偶联药物及靶向纳米药物递送研究中重要的化学工具分子。

产品名称:Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-MMAE

纯度:95%+

规格:mg/g

用途:科研

Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-MMAE

产品目录

CY5.5-Silk fibroin  CY5.5丝素蛋白

CY5.5-Soxagliflozin CY5.5标记索格列净

CY5.5-Streptavidin CY5.5标记链霉亲和素

CY5.5-sucrose CY5.5标记蔗糖

CY5.5-Transferrins CY5.5修饰转铁蛋白

仅用于科研,不能用于人体。小编axc