NH2-PEG-TK-PTX,氨基PEG酮缩硫醇紫杉醇应用于肿瘤药物递送、控释系统
paclitaxel-TK-PEG-NH2(紫杉醇-酮缩硫醇-聚乙二醇-氨基,NH2-PEG-TK-PTX,氨基PEG酮缩硫醇紫杉醇)
化学组成与结构特征
paclitaxel-TK-PEG-NH2 是一种小分子药物-高分子偶联物,由三部分组成:
Paclitaxel(紫杉醇):疏水性*肿瘤药物,主要通过微管稳定作用抑制肿瘤细胞分裂和增殖。
TK(酮缩硫醇键,ThioKetal):ROS 响应键,可在肿瘤高 ROS 微环境中断裂,实现紫杉醇释放,提高靶向性和药物选择性。
PEG-NH2(聚乙二醇-氨基):PEG 链提供水溶性、长循环能力和生物相容性,末端氨基可进一步与靶向配体、荧光染料或其他功能分子偶联,实现多功能药物递送。
通过 TK 键将紫杉醇与 PEG-NH2 偶联形成水溶性药物前体,实现疏水药物的水溶性改性及环境响应型智能释放。PEG 链长度通常为 2–5 kDa,以保证生物相容性和循环稳定性,同时末端氨基便于后续功能化。
理化性质
paclitaxel-TK-PEG-NH2 为白色至浅黄色粉末,具有良好的水溶性和两亲性。在水溶液中,可形成自组装纳米颗粒或胶束,紫杉醇位于疏水核心,PEG-NH2 链暴露在水相,形成稳定水化层,防止颗粒聚集。
纳米颗粒粒径约 50–120 nm,分布均一,Zeta 电位略正(氨基末端贡献),胶体稳定性良好。TK 键在 ROS 高表达环境中断裂,实现药物智能释放。结构和纯度可通过 ^1H-NMR、FTIR、MALDI-TOF-MS、GPC 等方法验证。
生物学功能与应用
ROS 响应药物释放
TK 键可在肿瘤高 ROS 环境下断裂,实现紫杉醇精准释放,提高药物选择性,减少系统毒性。
纳米药物递送
PEG 提供水溶性和长循环,形成自组装纳米颗粒,有利于药物在体内稳定输送和靶向累积。
功能化改性
末端氨基可进一步偶联靶向配体(如叶酸、RGD 肽)、荧光染料或成像探针,实现靶向递送与诊疗一体化。
多功能智能平台
可构建联合药物递送、靶向治疗与成像的智能系统,实现精准肿瘤治疗和疗效监测。
生物相容性
PEG 链减少蛋白吸附和免疫清除,延长血液循环时间,降低毒副作用。
总结
paclitaxel-TK-PEG-NH2 将 紫杉醇的*肿瘤活性、TK 的 ROS 响应特性、PEG 的水溶性和末端氨基功能化潜力 有机结合,是环境响应型智能药物前体,广泛应用于 肿瘤药物递送、控释系统、靶向治疗及多功能纳米平台构建,实现精准治疗和智能药物释放。

【基本信息】:
包装:标准瓶装形式
产地:陕西西安
用途:用于科研实验研究
储藏:请置于冷藏条件下保存
规格:提供50mg、100mg、250mg、500mg等规格
温馨提示:本产品为科研专用,严禁用于人体实验或医疗用途!
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