马来酰亚胺-三聚乙二醇-葡萄糖醛酸-MABC-单甲基奥瑞他汀E的稳定性与靶向性

产品名称：马来酰亚胺-三聚乙二醇-葡萄糖醛酸-MABC-单甲基奥瑞他汀E的稳定性与靶向性

1. 结构组成与功能

马来酰亚胺（Mal）：作为末端偶联基团，与抗体或蛋白的巯基（-SH）通过迈克尔加成反应形成稳定硫醚键，实现特异性偶联。常用于ADC中抗体的定点修饰，确保高效靶向递送。

三聚乙二醇（PEG3）：由三个乙二醇单元组成的柔性亲水链，提升分子水溶性，降低空间位阻，改善药代动力学性质（如延长半衰期），并减少非特异性吸附。

葡萄糖醛酸（Glucuronide）：酶敏感型连接子，可被肿瘤微环境中高表达的β-葡萄糖醛酸酶特异性水解，触发药物释放的“开关”。

MABC（p-Aminobenzyl Carbamate）：自裂解连接臂，在葡萄糖醛酸水解后通过1,6-消除反应快速释放药物，确保MMAE以活性形式释放，避免残留连接片段影响药效。

单甲基奥瑞他汀E（MMAE）：高效微管抑制剂，通过阻断微管聚合抑制细胞分裂，诱导肿瘤细胞凋亡。其毒性极强（约为长春碱的200倍），需通过稳定连接子实现靶向递送以减少系统毒性。

2. 关键性质

稳定性与靶向性：在血液循环中高度稳定，避免非特异性释放；在肿瘤细胞内，葡萄糖醛酸酶催化水解触发MMAE释放，实现“系统内稳定、肿瘤内激活”的精准治疗。

生物相容性：PEG3链增强水溶性，降低免疫原性；马来酰亚胺与巯基的高选择性偶联确保生物相容性。

释放动力学：葡萄糖醛酸-MABC组合实现“酶切-自裂解”级联释放，确保药物快速且完全释放，提升治疗效果。

化学活性：马来酰亚胺端支持与抗体或纳米载体的偶联；MABC和葡萄糖醛酸模块支持功能化修饰（如荧光标记、生物正交反应）。

3. 核心应用

抗体药物偶联物（ADC）：作为连接子-药物复合体，用于构建靶向肿瘤的ADC，如靶向HER2、CD30等抗原的ADC药物，提升癌症治疗的选择性和疗效。

生物成像与标记：结合荧光基团或生物正交基团（如DBCO），用于活细胞/活体成像、分子追踪及药物递送系统的可视化研究。

纳米载体系统：与脂质体、聚乙二醇化纳米颗粒或介孔硅材料偶联，实现荧光追踪与药物可控释放，适用于肿瘤靶向治疗及药代动力学研究。

材料功能化：用于生物传感器、智能材料（如pH/酶响应型载体）的构建，拓展其在生物医学工程中的应用。

4. 合成与存储

合成路径：通过马来酰亚胺与抗体的巯基偶联，结合PEG3链、葡萄糖醛酸-MABC模块及MMAE的化学连接。需控制反应条件（如pH 6.5-7.5、低温）以避免副反应，并确保纯度（≥95%）。

存储条件：需避光、密封、低温（-20℃以下）保存，防止马来酰亚胺水解或与胺类反应失活；溶液状态需现配现用，避免反复冻融。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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