DMG-PEG-N3,DMG-PEG-Azide的合成方法
产品名称:DMG-PEG-N3,DMG-PEG-Azide的合成方法
1. 合成方法
通用路径:通过酯化、酰胺化或偶联反应将叠氮基团引入PEG链,再与DMG连接。例如:
DMG-PEG-N3:可通过N3-PEG-NHS与DMG脂质尾段在无水有机溶剂(如二氯甲烷)中偶联,经HPLC或透析纯化,产率约85%。
DMG-PEG-Azide:类似路径,需控制反应条件(如温度、催化剂)以避免副反应。
关键步骤:需避光、低温干燥保存,避免水分或高浓度导致的叠氮基团分解。
3. 物理化学性质
溶解性:易溶于有机溶剂(二氯甲烷、乙醇、DMSO),水溶性依赖PEG链长度(如PEG2000可部分溶于水)。
稳定性:叠氮基团对光、热敏感,需避光-20℃储存;高浓度或长期光照可能引发副反应(如产生氮气)。
反应活性:叠氮基团在铜催化剂下与炔烃快速反应(数分钟至数小时),选择性高,产率>90%。
2. 应用场景
药物递送系统:
脂质纳米颗粒(LNP):作为mRNA疫苗(如COVID-19疫苗)的PEG脂质成分,增强稳定性并延长循环时间。
靶向递送:通过点击化学将抗体、肽或小分子靶向配体(如叶酸)连接到叠氮基团,实现肿瘤、炎症部位的精准递送(如紫杉醇纳米颗粒肿瘤蓄积量提高4倍)。
生物共轭与成像:
修饰蛋白质/肽(如抗体、酶),改善溶解性、稳定性及生物相容性,减少免疫反应。
连接荧光探针(如Cy5)或放射性标记物,用于生物成像或诊断(如PET/CT)。
功能材料:
修饰金属/纳米颗粒表面,增强生物相容性;构建智能响应材料(如光热/磁控纳米平台)。
3. 安全性与注意事项
生物相容性:PEG链可降低免疫原性,但高浓度或长期使用可能引发抗PEG抗体反应(如加速血液清除)。
毒性:叠氮基团在低浓度下细胞毒性低,但高浓度或不当处理可能导致细胞损伤;需避免与强氧化剂接触。
临床应用:目前主要用于科研,部分产品(如DMG-PEG2000)在mRNA疫苗中已临床验证,但需严格遵循储存条件(避光、-20℃)及使用规范。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

关于我们:
良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌,良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者,公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器,良好有完备的生产,研发,检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品,公司目前经营的产品主要有合成磷脂,PEG衍生物,嵌段共聚物,纳米金,磁性纳米颗粒,介孔二氧化硅,活性荧光染料,荧光量子点,点击化学和大环配体等等。
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