Methotrexate-PEG-Aicd，Methotrexate-PEG-COOH的核心结构与化学特性

产品名称：Methotrexate-PEG-Aicd，Methotrexate-PEG-COOH的核心结构与化学特性

核心结构与化学特性

Methotrexate-PEG-COOH：

甲氨蝶呤（Methotrexate，抗代谢药）通过聚乙二醇（PEG）链连接羧酸基团（COOH）。典型结构如PEG40-CONH-(CH₂)₅-COOH与MTX的酰胺键偶联，或通过活化羧基（如EDC/DMAP催化）形成共价键。PEG链增强水溶性、稳定性和循环半衰期，COOH端基可能用于进一步修饰或pH敏感释放。

Methotrexate-PEG-Acid：

“Aicd”疑为“Acid”的拼写错误，指含羧酸基团的PEG化甲氨蝶呤。例如，Biotin-PEG-MTX通过生物素连接PEG和MTX，或SH-PEG-MTX含巯基的PEG修饰，用于靶向递送或偶联反应。

合成方法

通用路径：

活化羧基：MTX的羧基经EDC/DMAP活化（如0.2g MTX + 0.1g EDC + 0.05g DMAP在无水DMSO中40℃搅拌1h）。

偶联PEG：活化后的MTX与PEG-COOH（如PEG40-CONH-(CH₂)₅-COOH）反应，形成酰胺键。

纯化：通过沉淀（如乙醚）、洗涤、干燥获得产物。

示例：PEG-MTX-AuNPs通过金纳米颗粒表面修饰，实现酸性pH下MTX的靶向释放。

应用与生物活性

药物递送系统：

纳米载体：PEG化MTX用于构建脂质体、胶束或金纳米颗粒，提高肿瘤靶向性。例如，PEG-MTX-AuNPs在酸性肿瘤微环境（pH 4.5）中释放更多MTX，增强抗癌活性（如横纹肌肉瘤细胞GI₅₀=3.61μM），同时减少正常组织毒性。

抗体偶联（ADC）：MTX-PEG-COOH可与抗体偶联，实现精准靶向。

组合疗法：与PEG化TNF受体抑制剂联用，治疗类风湿性关节炎，协同抑制炎症和关节损伤。

特性优势：

pH敏感释放：酸敏感键（如腙键）在肿瘤酸性环境中断裂，实现靶向释药。

延长半衰期：PEG链减少肾小球滤过，延长药物在血液中的循环时间。

降低免疫原性：PEG化减少抗体产生，提高生物相容性。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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