644981-35-1，Val-Cit-PAB-MMAE的合成与修饰

产品名称：644981-35-1，Val-Cit-PAB-MMAE的合成与修饰

1. 核心身份与结构

化学组成：由缬氨酸-瓜氨酸（Val-Cit）二肽、对氨基苯甲酸（PAB）自降解间隔臂及微管蛋白抑制剂MMAE（单甲基奥瑞他汀E）三部分构成。分子式为C₅₈H₉₄N₁₀O₁₂，分子量约1123.43 g/mol。

关键特性：

酶敏感性：Val-Cit二肽可被溶酶体组织蛋白酶B特异性裂解，实现靶向释放。

自降解机制：PAB间隔臂在Val-Cit断裂后触发1,6-消除反应，快速释放MMAE（速率0.32 s⁻¹，pH 5.0下效率很高）。

点击化学兼容性：含炔基（Alkyne），支持铜催化的点击化学（如SPAAC）与叠氮化物偶联。

2. 合成与修饰

合成路径：

Val-Cit二肽：通过固相肽合成或溶液相合成制备。

MMAE修饰：化学合成涉及还原、酰化等步骤，常与PEG链结合以提升水溶性和半衰期（如Val-Cit-PEG₂/₄-PAB-MMAE）。

偶联技术：使用NHS酯、EDC等交联剂，或通过DBCO-PEG4-NHS与叠氮化物进行点击化学偶联。

衍生物：如DBCO-PEG3-Glu-Val-Cit-PABC-MMAE，用于延长血浆半衰期（从2.1天至4.7天）。

3. 临床应用与代表药物

已获批ADC药物：

Brentuximab Vedotin（Adcetris）：治疗霍奇金淋巴瘤和间变性大细胞淋巴瘤。

Polatuzumab Vedotin：用于非霍奇金淋巴瘤。

Enfortumab Vedotin：治疗尿路上皮癌。

优势：提高药物靶向性，减少对正常细胞的毒性，延长半衰期（血浆中约72小时，肿瘤中分布更持久）。

4. 储存与稳定性

储存条件：-20°C避光保存，避免反复冻融。惰性气体环境可增强稳定性，保质期约1年。

注意事项：仅用于科研，不可用于人体实验。操作需在专业生物安全环境下进行。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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