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5-FAM-标记司美格鲁肽,FAM-Semaglutide的合成方法与工艺

2025-11-19 分享

产品名称:5-FAM-标记司美格鲁肽,FAM-Semaglutide的合成方法与工艺

1. 化学结构与组成

分子特性:由荧光素5-FAM(5-羧基荧光素)与司美格鲁肽共价结合,分子式C₂₀₉H₃₀₄N₄₆O₆₃S,分子量约4500.99,呈淡黄色至黄绿色固体粉末。

荧光特性:5-FAM为绿色荧光染料,很大吸收波长495nm,发射波长520nm,量子产率高且光稳定性良好,适合激光共聚焦显微镜、流式细胞术等设备。其琥珀酰亚胺酯(SE)形式与司美格鲁肽的氨基(如赖氨酸侧链或N端)反应形成稳定羧酰胺键,标记效率高且耐生物实验条件。

2. 合成方法与工艺

偶联技术:通过化学偶联反应将5-FAM-SE与司美格鲁肽的氨基结合,反应在弱碱性条件(pH 8.0-9.0)下进行,确保肽结构完整性和荧光性能。可能涉及固相肽合成或溶液相合成,需纯化去除未反应试剂(如凝胶过滤、透析)。

衍生化设计:可结合点击化学(如炔基-叠氮环加成)或PEG链修饰,提升水溶性和生物相容性。例如,5-FAM-Alkyne通过炔基与叠氮化物反应实现定点标记,适用于纳米载体或抗体偶联药物(ADC)的制备。

3. 生物活性与稳定性

活性保留:标记过程不改变司美格鲁肽的生物活性,仍保持与GLP-1受体的特异性结合能力,激活cAMP信号通路,促进胰岛素分泌并抑制胰高血糖素释放。

稳定性因素:对温度、pH敏感,需避光、低温保存(推荐-20℃或2-8℃),避免反复冻融。在酸性/碱性环境或高温下可能降解,需严格控制实验条件(如pH 6.5-7.5、4-25℃反应温度)。

4. 应用场景与科研价值

生物成像与追踪:

体内分布研究:通过荧光信号实时监测司美格鲁肽在器官、组织或细胞内的分布、代谢动力学及靶向性(如胰岛β细胞、肠道L细胞)。

机制解析:研究其与GLP-1受体的结合模式、信号传导路径及细胞内动态过程(如内吞、溶酶体降解)。

药物研发:

ADC与纳米载体:作为荧光探针,追踪抗体偶联药物(如ADC)或纳米载体(如脂质体、白蛋白纳米粒)的递送效率和释放机制。

多色成像:与Cy5、IRDye 800CW等染料联用,实现多分子共定位分析(如蛋白互作、细胞器定位)。

临床前研究:评估司美格鲁肽的药效、毒性及药代动力学参数,优化给药方案(如剂量、频率)。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

5-FAM-标记司美格鲁肽,FAM-Semaglutide

关于我们:

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌,良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者,公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器,良好有完备的生产,研发,检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品,公司目前经营的产品主要有合成磷脂,PEG衍生物,嵌段共聚物,纳米金,磁性纳米颗粒,介孔二氧化硅,活性荧光染料,荧光量子点,点击化学和大环配体等等。


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