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Methotrexate-PEG-Aicd,甲氨蝶呤-聚乙二醇羧基偶联物的生物医学应用

2025-11-25 分享

产品名称:Methotrexate-PEG-Aicd,甲氨蝶呤-聚乙二醇羧基偶联物的生物医学应用

1. 合成方法

化学偶联:MTX的羧基或氨基与PEG的活性基团(如NHS酯、马来酰亚胺)反应,或通过酯化/酰胺化反应实现共价结合。例如,MTX与mPEG-Glu(聚乙二醇-谷氨酸)偶联后,经FT-IR和¹H-NMR验证结构。

共聚策略:与磷脂(如DSPE)、氨基酸或纳米材料共混,形成脂质体、胶束或纳米粒子,增强靶向性和稳定性。

纯化工艺:采用色谱法或结晶法纯化,确保纯度≥95%,满足科研及临床前研究要求。

2. 物理化学性质

两亲性:PEG亲水链与MTX疏水部分协同,促进自组装成胶束或脂质体,疏水核心包裹药物,亲水外壳提高分散性。

稳定性:需避光、冷藏(-20℃至-5℃)保存,避免氧化或水解;在生理环境中维持结构稳定,延长循环时间(普通MTX半衰期数小时,PEG化后可达24-48小时)。

反应活性:羧基或马来酰亚胺基团支持进一步功能化修饰(如靶向配体、荧光探针)。

3. 生物医学应用

靶向药物递送:

肿瘤靶向:通过PEG化减少免疫清除,结合叶酸受体、抗体(如抗HER2单抗)或肽类配体,实现肿瘤精准递送。例如,MAL-PEG-MTX与抗体偶联后,通过“抗体-药物偶联物(ADC)”机制靶向肿瘤细胞,提高病灶部位药物浓度,降低全身毒性。

炎症靶向:在自身免疫性疾病(如类风湿关节炎)中,通过PEG化延长MTX在关节腔的滞留时间,增强局部治疗效果。

长循环载体:PEG的“隐形”特性延长MTX在血液中的半衰期,减少给药频率和剂量依赖性毒性(如骨髓抑制、肝毒性)。

联合治疗:与化疗药物、基因载体(如CRISPR-Cas9)或光敏剂联用,实现“化疗+基因治疗”或“光动力+化疗”协同增效。

纳米载体:与脂质体、聚合物纳米粒或氧化石墨烯(GO)结合,形成GO-PEG-FA(叶酸修饰)等载体,提高药物包封率和生物利用度。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

Methotrexate-PEG-Aicd,甲氨蝶呤-聚乙二醇羧基偶联物

关于我们:

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