DOPE-PEG-RGD的结构组成与功能

产品名称：DOPE-PEG-RGD的结构组成与功能

1. 结构组成与功能

DOPE：天然不饱和磷脂，含两条18碳油酰疏水链和亲水磷酸乙醇胺头部，提供脂质双层嵌入能力及膜流动性，支持纳米载体（如脂质体、胶束）的自组装。

PEG：聚乙二醇链（分子量通常2000-5000 Da），形成亲水保护层，减少非特异性蛋白吸附，延长体内循环时间（长循环效应），降低免疫原性。

RGD肽：经典整合素靶向配体，特异性结合αvβ3、αvβ5等整合素受体（在肿瘤细胞、新生血管及炎症部位高表达），实现受体介导的内吞作用，增强靶向递送效率。

2. 合成方法

步骤：

RGD肽制备：通过固相肽合成法（SPPS）合成RGD三肽，并引入反应活性基团（如马来酰亚胺、半胱氨酸）。

偶联反应：采用EDC/NHS活化DOPE的羧基或PEG的氨基，与RGD肽的氨基/羧基形成酰胺键；或通过硫醇-马来酰亚胺点击化学连接。

纯化：透析（截留分子量3500 Da）去除小分子杂质，高效液相色谱（HPLC）进一步纯化，冻干得纯品。

条件：需在无水无氧环境中进行，控制温度（室温至40℃）、pH值（7.0-8.0）及反应时间，确保偶联效率和产物纯度。

3. 核心应用

肿瘤靶向治疗：通过RGD肽与肿瘤细胞表面整合素受体结合，实现化疗药物、siRNA、mRNA等的高效递送，减少对正常组织的毒性。例如，在乳腺癌、胶质瘤模型中，可显著提高药物在肿瘤组织的浓度。

血管靶向递送：靶向新生血管内皮细胞，用于抗血管生成治疗（如抑制肿瘤血管生成）。

基因与疫苗递送：作为非病毒载体，增强基因转染效率（如递送CRISPR/Cas9系统）或疫苗抗原的细胞摄取。

生物成像：结合荧光染料或放射性核素，用于肿瘤、炎症病灶的精准成像及早期诊断。

智能药物递送系统：设计pH/温度响应型载体，在肿瘤微环境（酸性条件）或特定温度下触发药物释放。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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