DSPE-hyd-PEG-NH2的合成路径与关键技术

产品名称：DSPE-hyd-PEG-NH2的合成路径与关键技术

1. 结构组成与功能解析

DSPE（二硬脂酰磷脂酰乙醇胺）：含两条18碳饱和脂肪酸链和磷酸乙醇胺头部，提供疏水性脂质锚定作用，可自发嵌入脂质体、胶束或纳米粒的脂质双层，增强载体稳定性；其生物相容性良好，与细胞膜融合后残留物无毒理风险。

Hyd（腙键）：连接DSPE与PEG的pH敏感化学键，在弱酸性环境（如肿瘤微环境pH 5.0-6.5或溶酶体）中可水解断裂，触发药物/功能分子释放，实现“酸响应”可控递送。

PEG（聚乙二醇）：分子量通常为2k-10k Da，形成亲水保护层，减少血浆蛋白吸附和网状内皮系统（RES）清除，延长体内循环时间（较无PEG载体延长3-9倍），降低免疫原性。

NH₂（氨基）：位于PEG末端，提供高反应活性位点，可与羧基、醛基、NHS活性酯等发生共价偶联，用于连接靶向配体（如抗体、多肽）、荧光探针、药物分子或功能基团（如PEG、生物素）。

2. 合成路径与关键技术

合成步骤：

腙键修饰：DSPE经对甲苯磺酸（TsOH）活化后，与盐酸肼反应生成DSPE-Hyd中间体。

PEG接枝与氨基引入：DSPE-Hyd与PEG-NHS/马来酰亚胺反应，通过酰胺键连接PEG链，再经乙二胺或六亚甲基二胺修饰PEG末端引入氨基，形成DSPE-hyd-PEG-NH₂。

纯化与表征：透析（截留分子量3.5kDa）去除小分子杂质，HPLC/GPC纯化，通过¹H-NMR（检测腙键信号）、FTIR（羧基/醛基特征峰）、MALDI-TOF质谱验证结构，酸碱滴定定量氨基含量。

条件控制：无水无氧环境、pH 7.0-8.0、室温至40℃反应，避免腙键高温/酸性条件下分解。

3. 核心应用场景

肿瘤靶向治疗：

pH响应药物释放：在肿瘤酸性微环境中，腙键水解触发化疗药（如阿霉素）、siRNA或免疫调节剂释放，提高肿瘤组织药物浓度，降低全身毒性。

靶向配体偶联：通过氨基偶联叶酸、RGD肽或抗体，实现受体介导的内吞，增强肿瘤细胞特异性结合。

基因递送：作为非病毒载体修饰基团，提升CRISPR/Cas9、mRNA的转染效率，或递送疫苗抗原至树突状细胞。

生物成像：结合Cy5、FITC荧光探针或¹⁸F放射性核素，用于肿瘤PET/CT、荧光成像，实现病灶精准定位。

纳米载体功能化：修饰脂质体、聚合物纳米粒或金纳米颗粒，通过PEG链增强水溶性，氨基偶联靶向分子构建多功能纳米平台。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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