磷脂-聚乙二醇五-氨基，NH2-PEG5-DSPE的核心应用

产品名称：磷脂-聚乙二醇五-氨基，NH2-PEG5-DSPE的核心应用

1. 合成方法

化学偶联法：DSPE与PEG5通过酯化/酰胺化反应形成共聚物（如DSPE-PEG5-OH），随后通过氨基化试剂（如EDC/NHS）活化末端羧基，引入氨基。

自组装法：DSPE-PEG5-NH2与DSPE、胆固醇按比例混合，通过薄膜分散法或微流控技术制备脂质体，氨基密度（0.3-1.5 mol%）影响靶向效率与膜刚性。

后修饰法：先制备PEG化脂质体，再通过氨基与靶向配体（如叶酸、RGD肽）偶联，实现靶向功能化。

2. 核心应用

靶向药物递送：

肿瘤靶向：通过氨基偶联靶向配体（如抗体、肽），实现肿瘤细胞特异性递送（如乳腺癌、卵巢癌），提高疗效并减少全身毒性。

肝细胞靶向：偶联半乳糖受体配体，用于肝癌、肝纤维化治疗。

基因治疗：负载siRNA、CRISPR-Cas9等，实现基因沉默或修复。

生物成像：与荧光染料（如Cy5）、磁性纳米颗粒偶联，构建高灵敏度成像探针，用于肿瘤诊断、细胞追踪。

纳米载体稳定：作为脂质体/纳米颗粒表面修饰剂，提高稳定性及生物相容性，减少蛋白吸附。

生物传感器与微流控：通过氨基偶联生物分子（如酶、抗体），构建高灵敏度生物传感器或微流控芯片涂层。

3. 优势特性

生物相容性：PEG5链减少免疫原性，DSPE增强膜稳定性，适合静脉注射。

长循环效应：PEG化脂质体循环半衰期可达24-48小时，提高肿瘤蓄积效率。

可修饰性：氨基末端提供多功能修饰位点，支持靶向、成像、治疗一体化设计。

物理稳定性：DSPE与PEG协同作用，增强纳米载体粒径控制（50-200 nm）及抗聚集能力。

化学活性：氨基在温和条件下（pH 7-9）可与活性酯、异氰酸酯等反应，不影响蛋白质或药物活性。

4. 与DSPE-PEG衍生物对比

靶向差异：

DSPE-PEG-Galactose：靶向肝细胞半乳糖受体（ASGPR），用于肝病治疗。

FA-PEG-DSPE：靶向肿瘤细胞叶酸受体（FR），适用于卵巢癌、乳腺癌等。

NH2-PEG5-DSPE：通过氨基偶联靶向配体实现间接靶向，灵活性更高，可适配多种配体。

功能扩展：氨基支持多步修饰（如先连接靶向肽，再负载药物），而前两者直接依赖配体-受体结合。

反应活性：氨基反应活性高于羟基（-OH），支持更广泛的偶联化学（如酰胺化、脲键形成）。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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