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1394238-92-6,Fmoc-Val-Ala-PAB-PNP的结构功能解析

2025-12-02 分享

产品名称:1394238-92-6,Fmoc-Val-Ala-PAB-PNP的结构功能解析

基本信息

化学名称:芴甲氧羰基-缬氨酸-丙氨酸-对氨基苯甲酸-对硝基苯酚酯

分子式:C₃₇H₃₆N₄O₉

分子量:680.7

外观:白色固体,纯度≥95%

储存条件:-20℃避光密封保存,避免反复冻融;溶解后需在2-8℃短期保存(≤2周),操作需惰性气体环境

溶解性:溶于DMSO、DCM、DMF等有机溶剂,水溶性中等

结构功能解析

Fmoc保护基:

芴甲氧羰基(Fmoc)保护氨基,可在碱性条件(如哌啶/DMF)下脱除,暴露自由氨基用于后续偶联,确保合成可控性。

缬氨酸-丙氨酸(Val-Ala)二肽:

组织蛋白酶B特异性可裂解序列,在肿瘤细胞溶酶体中被酶解,触发药物释放;血浆中pH 7.4下稳定,维持72小时以上。

PAB(对氨基苯甲酸):

酶解后触发1,6-自裂解反应,快速释放活性药物;可作为偶联位点连接荧光探针或小分子药物。

PNP(对硝基苯磷酸酯):

离去基团,与药物分子的氨基反应形成稳定酰胺键,实现高效偶联;增强连接子的反应活性。

核心应用领域

抗体偶联药物(ADC):

作为可裂解连接子连接抗体与细胞毒素(如MMAE、Exatecan),实现肿瘤靶向治疗。ADC内吞后,溶酶体中组织蛋白酶B裂解Val-Ala肽键,触发PAB自裂解释放药物,降低脱靶毒性。

生物标记与成像:

用于蛋白质/核酸修饰,构建荧光标记探针(如FITC、ICG)或放射性核素标记物,研究生物分子分布与功能。

材料科学:

制备生物相容性高分子材料(如PEG化载体),用于药物递送系统或生物传感器。

科研用途:

多肽合成、酶解动力学研究、靶向药物筛选等,仅限科研,不可用于人体实验。

供应商:西安昊然生物

1394238-92-6,Fmoc-Val-Ala-PAB-PNP

关于我们:

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