Mal-PEG2-Val-Cit-PABA的结构解析

产品名称：Mal-PEG2-Val-Cit-PABA的结构解析

基础信息

CAS号：1662687-83-3

分子式：C₂₇H₃₈N₆O₉

分子量：578.62 g/mol（计算值）

纯度：≥95%

物理性质：白色至类白色固体，溶于DMSO、DMF等有机溶剂，需避光、干燥、-20℃以下保存，避免反复冻融。

结构解析

该化合物为ADC（抗体药物偶联物）核心连接子，由五大功能模块构成：

Mal（马来酰亚胺基团）

功能：通过迈克尔加成与抗体/肽的巯基（-SH）形成稳定硫醚键，实现靶向偶联。

应用：ADC中精准结合抗体，避免非特异性交联，确保药物靶向递送。

PEG2（二聚乙二醇链）

结构：2个乙二醇单元组成的亲水链。

功能：提升水溶性，降低血浆蛋白吸附，延长体内半衰期；提供分子柔性，减少空间位阻。

Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸二肽）

结构：缬氨酸与瓜氨酸通过肽键连接。

功能：作为组织蛋白酶B（溶酶体酶）的特异性裂解位点，在肿瘤细胞溶酶体中被酶解，触发药物释放。

PABA（对氨基苯甲酸）

功能：自裂解模块，在Val-Cit被酶解后触发1,6-自剪切反应，快速释放活性药物，确保药物以原始形式发挥作用。

PNP（对硝基苯酚酯基团）

功能：活性酯末端，与药物分子（如细胞毒素MMAE、DM1）的伯胺（-NH₂）反应，形成稳定氨基甲酸酯键，实现高效药物负载。

应用领域

抗体药物偶联物（ADC）：作为可裂解连接子，连接抗体与细胞毒素，实现肿瘤靶向治疗（如Adcetris®、Polivy®等市售ADC均采用Val-Cit体系）。

靶向药物递送系统：通过PEG2延长循环时间，结合酶响应释放机制，提升药物生物利用度。

生物标记与探针：PNP基团可用于荧光标记（如近红外探针），用于细胞成像、分子追踪及生物传感器开发。

科研工具：用于肽合成、蛋白质修饰及生物正交化学研究。

供应商：西安昊然生物

关于我们：

西安昊然生物经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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