BIOTIN-阿兹夫定，生物素-阿兹夫定的结构特性与化学基础

产品名称：BIOTIN-阿兹夫定，生物素-阿兹夫定的结构特性与化学基础

1. 结构特性与化学基础

核心组分：

阿兹夫定（Azvudine）：核苷类逆转录酶抑制剂，化学式为C₁₃H₁₃N₅O₄F，分子量324.27。其结构含氟胞嘧啶核苷类似物，具有3'-羟基活性基团，通过模拟胸腺嘧啶核苷嵌入病毒RNA链，抑制HIV和SARS-CoV-2的复制。代谢为三磷酸形式后，特异性阻断病毒RNA聚合酶（RdRp）。

生物素（Biotin）：维生素B7，含羧基/氨基，通过琥珀酰亚胺酯（NHS）、聚乙二醇（PEG）或点击化学（如叠氮-炔基环加成）与阿兹夫定偶联，形成酯键、酰胺键或硫脲键，增强标记稳定性与生物活性保留。

标记方式：

活性酯法：生物素经NHS活化后与阿兹夫定的氨基/羟基反应，形成共价键。

点击化学：利用叠氮-炔基环加成反应实现高效位点特异性标记。

间接标记：通过马来酰亚胺等交联剂提高标记特异性，减少空间位阻影响。

2. 合成方法与工艺优化

合成路径：

直接标记：生物素-NHS与阿兹夫定在弱碱性条件（pH 8.0-9.0）下反应，经HPLC纯化，去除未反应试剂。

间接标记：先合成生物素-马来酰亚胺，再与阿兹夫定反应，提高靶向性。

纯化与表征：采用透析、凝胶过滤或HPLC纯化，通过质谱、荧光光谱及紫外-可见光谱验证结构，确保纯度＞95%。

储存条件：-20℃避光保存，避免反复冻融，维持荧光稳定性与生物活性。

3. 生物功能与应用场景

代谢追踪与成像：

生物医学研究：追踪阿兹夫定在细胞/组织中的分布（如胸腺、淋巴组织），研究其代谢路径（ADME）及靶向机制。结合生物素-链霉亲和素系统，通过荧光显微镜、流式细胞术或ELISA实现高灵敏度检测。

抗病毒机制：揭示阿兹夫定对HIV逆转录酶或SARS-CoV-2 RdRp的特异性结合，评估其“标本兼治”策略（抑制病毒复制+激活胸腺T细胞免疫）。

药物开发与临床应用：

靶向递送：标记纳米载体（如脂质体、金纳米颗粒）实现肿瘤/炎症部位精准递送，增强药物生物利用度。

诊断工具：用于免疫组化、质谱分析，检测阿兹夫定与病毒蛋白的相互作用，辅助药物筛选及耐药性研究。

临床治疗：治疗HIV-1感染（联用逆转录酶抑制剂）和COVID-19（口服5mg/日，疗程≤14天），缩短核酸转阴时间，改善肺炎症状。

材料科学与环境研究：

生物传感器：结合金纳米颗粒或量子点，构建检测重金属/有机污染物的传感器，通过荧光信号变化实现实时监测。

材料表面修饰：研究糖类/蛋白质在材料表面的吸附行为，优化生物相容性或药物缓释性能。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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