Temozolomide-PEG-MAL，马来酰亚胺-聚乙二醇-替莫唑胺的稳定性与生物相容性

产品名称：Temozolomide-PEG-MAL，马来酰亚胺-聚乙二醇-替莫唑胺的稳定性与生物相容性

1. 结构组成与特性

核心结构：由三部分构成——替莫唑胺（TMZ，烷基化剂，抗*瘤活性基团）、聚乙二醇（PEG，线性亲水链，分子量通常1000-5000 Da，提升水溶性与循环时间）、马来酰亚胺（MAL，巯基反应基团，用于靶向偶联）。

三段式设计：TMZ通过酰胺键与PEG一端连接，PEG另一端保留MAL基团，形成“TMZ-PEG-MAL”结构。MAL可特异性结合含巯基（-SH）的生物分子（如抗体、多肽），实现靶向递送。

功能优势：PEG链减少非特异性吸附，降低免疫原性；MAL基团实现精准靶向；TMZ保留对肿瘤细胞（如胶质母细胞瘤）的杀伤活性。

2. 合成方法

关键步骤：

PEG修饰：PEG两端分别引入活性酯（如NHS酯）和MAL基团。例如，通过NHS-PEG-MAL与TMZ的氨基在弱碱性缓冲液（pH 8.0）中发生酰胺化反应，形成TMZ-PEG中间体。

偶联与纯化：中间体经纯化（如透析、HPLC）去除未反应原料，确保产物纯度＞95%。反应需严格控制温度（25-40℃）和pH，避免TMZ降解或MAL水解。

优化策略：调整PEG链长以平衡溶解性与反应活性；引入保护基团防止MAL非特异性反应。

3. 核心应用

靶向治疗：MAL与肿瘤靶向配体（如iRGD多肽、抗体）结合，将TMZ特异性递送至肿瘤细胞（如胶质母细胞瘤），提升局部药物浓度，减少全身毒性。例如，与转铁蛋白受体靶向肽偶联，增强脑部肿瘤穿透性。

联合治疗：与化疗、放疗、光动力治疗或基因治疗联用，协同增强疗效。如与金纳米颗粒结合，实现光热-化疗联合杀伤。

生物成像与追踪：结合荧光标记（如Cy5），实时监测药物在体内的分布与代谢路径。

研究工具：用于生物分子偶联规律探究及递送模型构建，如研究PEG链长对反应活性的影响。

4. 稳定性与生物相容性

化学稳定性：在生理条件（pH 7.4, 37℃）下稳定，但需避光、低温保存以防止TMZ水解或MAL氧化。PEG链保护复合物免受酶解。

生物相容性：PEG降低免疫原性，MAL-巯基反应在生理条件下可控。需通过细胞毒性试验（如MTT法）验证安全性，确保无显著细胞毒性。

药代动力学：PEG化延长半衰期，减少肾脏排泄，需通过动物实验验证体内分布与清除特性。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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