DSPE-R8，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-八聚精氨酸的生物医学应用

产品名称：DSPE-R8，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-八聚精氨酸的生物医学应用

1. 结构与化学特性

组成结构：

DSPE：1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺，作为疏水锚定部分，可嵌入脂质双层或胶束疏水核心，增强载体稳定性。

PEG链：通常为2000-5000道尔顿，提供亲水保护层，减少非特异性吸附，延长体内循环时间（长循环特性），并降低免疫原性。

R8多肽：由8个连续精氨酸（Arg）组成的阳离子肽（RRRRRRRR），属于细胞穿膜肽（CPP），通过静电作用与细胞膜阴离子磷脂（如磷脂酰丝氨酸）结合，促进内吞或直接穿透细胞膜。

物理性质：

溶解性：溶于有机溶剂（DCM、DMF、DMSO等）及水，需-20℃以下避光干燥保存，防止脂质氧化和多肽降解。

分子量：可定制不同PEG长度（如1k、2k、5k等），纯度通常≥95%。

2. 合成方法

酯化反应：DSPE的磷酸乙醇胺头部与PEG羟基在EDC/NHS催化下形成酯键，需氮气保护、有机溶剂（如氯仿），室温反应12-24小时，柱层析纯化。

活性酯法：DSPE-PEG的末端氨基与R8肽的羧基在PBS（pH 7.4）中反应生成酰胺键，控制温度4-37℃，反应6-12小时。

点击化学：利用CuAAC反应，DSPE-PEG的叠氮基团与R8肽的炔基在CuSO₄/抗坏血酸钠催化下生成三唑环，室温反应1-4小时后透析去除催化剂。

表征：通过NMR、质谱（MS）和动态光散射（DLS）验证结构及纳米颗粒尺寸。

3. 生物医学应用

药物递送系统：

核酸递送：高效递送siRNA、mRNA、质粒DNA等，通过R8的细胞穿透能力促进核酸进入细胞核，用于基因治疗（如肿瘤基因沉默）。

肿瘤靶向治疗：修饰脂质体或纳米粒，结合肿瘤靶向配体（如NGR肽），实现肿瘤组织特异性富集，减少对正常组织的毒性（如紫杉醇、多柔比星递送）。

跨屏障递送：穿透血脑屏障、肠上皮屏障等，拓宽给药途径（如脑部疾病治疗）。

疫苗与免疫治疗：增强抗原递呈，激活细胞免疫反应，提高疫苗免疫原性。

多功能载体：与荧光染料、pH/还原响应分子等结合，实现可视化追踪及刺激响应性药物释放。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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