Botin-naltrexone，生物素-纳曲酮复合物的核心功能与应用

产品名称：Botin-naltrexone，生物素-纳曲酮复合物的核心功能与应用

1. 分子结构与组成

纳曲酮（Naltrexone）

化学本质：阿片受体纯拮抗剂，化学式C₂₀H₂₃NO₄，分子量341.41 g/mol。

作用机制：阻断μ、δ、κ阿片受体，抑制阿片类药物（如吗啡、海洛因）的欣快感，用于戒毒治疗及酒精依赖辅助治疗。

药代动力学：口服吸收迅速，1小时达血药峰值，但肝首过效应显著（仅5%进入循环），代谢物6-β-纳曲醇具轻微拮抗活性，主要经尿排泄。

生物素（Biotin）

化学本质：水溶性维生素B7，含噻吩环与尿素侧链，作为羧化酶辅因子参与脂肪酸合成、氨基酸代谢。

功能特性：高亲和力结合链霉亲和素（Kd≈10⁻¹⁵ M），用于生物标记、靶向递送及信号检测。

复合物设计

通过共价偶联将纳曲酮与生物素结合，形成Biotin-naltrexone，兼具纳曲酮的受体结合能力与生物素的标记特性，优化连接臂长度以平衡活性与稳定性。

2. 核心功能与应用

科研工具

受体成像与追踪：利用生物素-链霉亲和素系统，通过荧光标记实现阿片受体在神经元突触膜、胞内囊泡的高分辨率成像，量化受体分布及内吞动力学。

受体动力学研究：测量药物-受体结合动力学（如占有率、解离常数），评估拮抗剂药效及剂量效应关系。

蛋白质组学：亲和纯化捕获阿片受体相互作用蛋白，解析信号通路（如TLR4/NF-κB通路在炎症性疼痛中的作用）。

药物递送与治疗

靶向递送：生物素标签与链霉亲和素修饰的纳米载体结合，实现受体靶向递送，增强药物在靶组织累积（如肿瘤、神经组织）。

慢性疼痛管理：低剂量纳曲酮（LDN, 1.5-4.5 mg/d）通过免疫调节（降低IL-6、TNF-α）和内源性阿片系统恢复，缓解纤维肌痛、关节炎疼痛，有效率达53.8%-71.4%。

成瘾治疗：纳曲酮阻断阿片受体，减少复吸风险，生物素标记监测药物分布及代谢。

生物医学研究

神经生物学：研究阿片受体循环、调控及信号转导机制（如突触膜受体簇分布）。

材料科学：构建生物素-链霉亲和素系统驱动的纳米药物载体，实现可控释放与联合治疗。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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