生物素标记石胆酸，Biotin-lithocholic acid的合成方法与检测技术

产品名称：生物素标记石胆酸，Biotin-lithocholic acid的合成方法与检测技术

1. 核心结构与化学特性

分子组成：由生物素（维生素B7，含噻唑环）与石胆酸（C24H40O3，四环甾体骨架）通过共价键（如酰胺键、酯键）连接，形成两亲性分子。生物素端提供水溶性和高亲和力（与链霉亲和素结合力达10⁻¹⁵ M），石胆酸端赋予疏水性和膜穿透能力，形成“水-脂桥梁”结构。

物理性质：石胆酸的疏水性使复合物在有机溶剂（如DMSO）中溶解良好，生物素端则保障水相兼容性。分子式因连接方式不同而略有差异，典型为C₃₄H₅₄N₂O₅S（生物素-石胆酸），分子量约586.8 g/mol。

稳定性：在中性pH及生理缓冲液中稳定，可耐受常规实验操作；酰胺键连接增强抗降解能力，长期保存需避光、低温。

2. 合成方法与检测技术

化学偶联策略：

活化生物素衍生物：常用NHS-生物素或异氰酸酯生物素，与石胆酸的羧基或羟基在弱碱性条件（pH 8.0-9.0）下反应，形成稳定共价键。

保护-脱保护策略：对石胆酸的多羟基基团进行保护，优先活化特定官能团（如羧基），确保反应特异性。

纯化与表征：通过HPLC、LC-MS验证偶联效率及结构；荧光标记（如Cy5）或放射性同位素结合生物素端，用于可视化追踪。

生物合成路径：利用酵母工程菌异源合成石胆酸，结合生物素标记技术实现规模化生产（如产量达5 mg/L以上）。

3. 生物活性与作用机制

石胆酸核心活性：

代谢调节：作为胆汁酸受体（如FXR、TGR5）的配体，调控脂质代谢、胆固醇排泄及能量平衡；抑制NF-κB通路减少炎症因子（如IL-6、TNF-α）释放。

细胞信号：激活长寿蛋白家族（SIRT1/AMPK），延缓衰老；通过GPR39受体介导钙离子浓度变化，影响腺泡细胞存活。

疾病关联：浓度升高与原发性胆汁性肝硬化、肝外胆汁淤滞相关；模拟卡路里限制效应，在线虫、小鼠中显示抗衰老作用。

生物素协同作用：

靶向递送：生物素与链霉亲和素结合，实现肿瘤、肝细胞等靶向富集，减少脱靶毒性。

检测与成像：结合荧光染料或磁珠，用于细胞/组织内分子分布追踪、受体结合动力学研究。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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