四嗪-聚乙二醇-六磷甘露糖，TZ-PEG-M6P的合成方法与检测技术

产品名称：四嗪-聚乙二醇-六磷甘露糖，TZ-PEG-M6P的合成方法与检测技术

1. 核心结构与化学特性

分子组成：由四嗪（Tetrazine）、聚乙二醇（PEG）和六磷甘露糖（Mannose-6-Phosphate, M6P）通过共价键连接的三元复合物。四嗪提供生物正交反应活性（如与反式环辛烯TCO的快速点击反应），PEG作为亲水性间隔臂增强水溶性和生物相容性，M6P作为靶向配体与甘露糖-6-磷酸受体（M6PR）特异性结合。

化学修饰性：四嗪可通过NHS酯、马来酰亚胺等基团与PEG偶联；PEG链长（如2k-20k Da）可定制以调节循环时间和靶向效率；M6P通过磷酸基团与PEG连接，保留其与M6PR的高亲和力（解离常数达nM级）。

物理性质：溶解于水、DMSO、DMF等溶剂；PEG链赋予分子柔性和抗蛋白吸附能力，减少非特异性结合；四嗪在近红外区有荧光特性（如ATTO 647标记时发射波长650-700 nm），适用于活体成像。

2. 合成方法与检测技术

化学偶联策略：

四嗪-PEG连接：通过NHS酯活化PEG的羧基，与四嗪的氨基或羟基反应生成酰胺键；或利用点击化学（如SPAAC）实现无铜标记。

M6P偶联：M6P的磷酸基团通过磷酰氯（POCl₃）或二苄基磷酸酯介导的磷酸化反应与PEG末端连接，需控制反应条件（如低温、无水环境）以避免副反应。

纯化与表征：采用HPLC、LC-MS验证偶联效率及分子量；荧光光谱和核磁共振（NMR）确认结构；透射电镜（TEM）或动态光散射（DLS）分析纳米载体形貌。

生物合成路径：利用酵母工程菌异源合成M6P，结合化学偶联技术实现规模化生产（产量可达5-10 mg/L）。

3. 生物活性与作用机制

靶向递送机制：M6P与M6PR结合，通过受体介导的内吞作用将药物或载体定向至肝细胞、巨噬细胞或肿瘤细胞（如肝癌、神经退行性疾病模型）。M6PR在肝细胞表面高表达，靶向效率较非靶向载体提升3-8倍。

生物正交反应：四嗪与TCO的点击反应实现药物的可控释放或荧光标记，适用于实时追踪药物分布和代谢动力学。

抗肿瘤与抗炎活性：M6P靶向递送系统可增强化疗药物（如阿霉素）在肿瘤组织的富集，逆转多药耐药性；通过调节NF-κB通路减少炎症因子（如IL-6、TNF-α）释放。

代谢调控：PEG链延长循环半衰期，减少肾脏清除；M6P参与溶酶体酶的分选和代谢，对溶酶体贮积症、肝纤维化等疾病有治疗潜力。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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