DSPE-PEG-Heparin,磷脂-聚乙二醇-肝素的核心组成与结构
产品名称:DSPE-PEG-Heparin,磷脂-聚乙二醇-肝素的核心组成与结构
1. 核心组成与结构
DSPE(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺):疏水性磷脂,含两条C18脂肪酸链,可嵌入脂质体或细胞膜,提供稳定的膜锚定能力,确保复合物在生理环境中不易脱落。
PEG(聚乙二醇):亲水性聚合物,常用分子量2000-5000 Da,形成水化层减少蛋白吸附,延长体内循环时间,同时作为柔性桥接段连接DSPE与肝素。
肝素(Heparin):天然硫酸化多糖,富含羧基和硫酸基,具有抗凝、抗*、促进细胞黏附及靶向识别(如肿瘤细胞表面P-选择素)的生物活性,降解产物为天然氨基酸,毒性低。
2. 合成方法
化学交联法:通过EDC/NHS活化肝素的羧基,与DSPE-PEG的氨基或马来酰亚胺反应形成共价键。例如,DSPE-PEG-MAL(马来酰亚胺功能化)与肝素的巯基通过硫醇-迈克尔加成反应结合。
分步合成:如合成低分子量肝素片段(LMWH-Ald),经脱保护后与DSPE-PEG-MAL反应,形成DSPE-PEG-LMWH共轭物(HepPL),通过超滤纯化并定量分析肝素与PEG含量。
3. 关键特性
两亲性与自组装:在水溶液中自组装形成胶束、脂质体或纳米颗粒(粒径10-200 nm),DSPE为内核,PEG为壳层,肝素外露,赋予高亲水性与生物识别能力。
pH/离子响应性:肝素的羧基在酸性环境(如肿瘤微环境)中解离,触发药物释放;可与金属离子(如Ca²⁺)或生长因子(如FGF、VEGF)结合,实现靶向递送或生物矿化。
生物相容性与抗凝性:PEG减少免疫原性,肝素抑制凝血酶活性,防止血小板黏附,适用于血液接触材料(如支架、导管)的表面修饰。
4. 应用领域
药物递送系统:
肿瘤靶向:负载化疗药物(如阿霉素、紫杉醇)或基因(DNA/RNA),通过肝素与肿瘤细胞表面受体结合实现主动靶向,结合EPR效应增强肿瘤富集。
长循环脂质体:修饰脂质体表面延长循环时间,减少网状内皮系统清除,提高药物生物利用度。
抗凝与血液相容性:用于人工血管、支架、透析膜的表面涂层,减少血栓形成风险;在血液透析中作为抗凝剂。
组织工程与再生医学:作为支架材料促进骨/软骨修复,或与生长因子(如bFGF)结合促进血管生成;用于伤口愈合的水凝胶,提供湿润环境加速修复。
生物成像与诊断:结合荧光染料、MRI造影剂或金纳米粒,构建多功能纳米探针,实现肿瘤成像与治疗一体化。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

关于我们:
良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌,良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者,公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器,良好有完备的生产,研发,检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品,公司目前经营的产品主要有合成磷脂,PEG衍生物,嵌段共聚物,纳米金,磁性纳米颗粒,介孔二氧化硅,活性荧光染料,荧光量子点,点击化学和大环配体等等。
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