磷脂-PBA,苯硼酸-磷脂的结构特性与分子设计
产品名称:磷脂-PBA,苯硼酸-磷脂的结构特性与分子设计
1. 结构特性与分子设计
三段式模块化结构:以DSPE-PEG-PBA为代表,由疏水DSPE(二硬脂酰磷脂酰乙醇胺)、亲水PEG(聚乙二醇)链和末端苯硼酸(PBA)基团共价连接。DSPE的C18脂肪链嵌入脂质膜双层,提供膜相容性;PEG链(通常1-5 kDa)形成水化层,延长循环时间并减少免疫清除;PBA通过硼酸酯键与含顺式二醇的糖类(如葡萄糖、唾液酸、肿瘤表面糖蛋白MUC1)可逆结合,赋予pH响应性靶向能力。
动态识别机制:PBA与糖类在弱酸性环境(如肿瘤微环境pH 6.0-6.5)结合增强,中性条件下解离,实现“靶向结合-药物释放”智能调控。例如,在糖尿病治疗中,高血糖环境促进PBA与葡萄糖结合,触发胰岛素释放。
2. 合成方法与表征
化学合成路线:以DSPE-PEG-NHS为原料,与氨基苯硼酸在无水DMF/DMSO中反应,pH 8.0-8.5促进酰胺键形成,经透析/柱层析纯化,纯度可达95%以上。通过NMR、DLS、荧光光谱验证结构及粒径分布(通常100-200 nm)。
模块化扩展:可整合多肽(如R3靶向肽)、荧光染料(如Cy7)或刺激响应基团(如二硫键、组氨酸簇),形成多功能复合物(如DSPE-PEG-PBA-Cy7)。
3. 生物医学应用
靶向药物递送:
肿瘤治疗:PBA识别肿瘤细胞表面高表达的糖蛋白(如唾液酸化的MUC1),介导脂质体/纳米颗粒精准富集,减少正常组织毒性。例如,包载阿霉素的PBA脂质体在乳腺癌模型中肿瘤蓄积量提高3倍。
糖尿病管理:葡萄糖响应性载体(如PBA-胰岛素复合物)在血糖升高时释放胰岛素,实现闭环调控。
炎症与感染:靶向炎症部位高表达的糖胺聚糖或细菌糖结构,递送抗炎药/抗生素。
生物传感与成像:PBA作为糖类识别元件,用于血糖监测、病原体检测或肿瘤边界成像(如结合近红外染料Cy7)。
基因治疗:作为非病毒载体递送siRNA/mRNA,结合PBA的靶向性提高转染效率。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

关于我们:
良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌,良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者,公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器,良好有完备的生产,研发,检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品,公司目前经营的产品主要有合成磷脂,PEG衍生物,嵌段共聚物,纳米金,磁性纳米颗粒,介孔二氧化硅,活性荧光染料,荧光量子点,点击化学和大环配体等等。
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