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Vancomycin-Biotin,生物素偶联万古霉素的理化特性与生物相容性

2025-12-22 分享

产品名称:Vancomycin-Biotin,生物素偶联万古霉素的理化特性与生物相容性

1. 理化特性与生物相容性

物理特性:

溶解性:水溶性良好,偶联后可能因生物素亲水性增强而提升;有机溶剂(如甲醇、氯仿)中部分溶解。

稳定性:万古霉素对酸/酶敏感,偶联生物素后可能通过空间位阻或连接子保护提高稳定性;生物素部分耐光漂白,延长荧光寿命。

形态:棕黄色粉末或溶液,粒径可控(纳米粒制备可调节至50-200 nm),带负电位(-20至-40 mV)。

生物相容性:

毒性:万古霉素本身具有肾毒性/耳毒性,偶联生物素后需评估细胞毒性(如HEK293、HepG2细胞实验);生物素低浓度下无显著毒性。

生物降解性:万古霉素在体内代谢缓慢,偶联生物素可能影响代谢途径;需关注长期蓄积风险。

靶向性:生物素与链霉亲和素结合可实现靶向递送,如肿瘤细胞(过表达生物素受体)或细菌(如MRSA)。

2. 生物医学应用

靶向抗*治疗:

细菌靶向:偶联生物素后,通过链霉亲和素系统靶向耐药菌(如MRSA、VRE),提高局部药物浓度,降低全身毒性。

协同治疗:与细胞穿透肽(如TP10)偶联,增强抗菌活性及血脑屏障穿透能力,用于脑膜炎治疗。

生物成像与诊断:

荧光成像:生物素标记万古霉素,结合荧光染料(如Cy5)或放射性核素,用于活体细菌成像及感染灶定位。

免疫检测:作为ELISA等免疫试剂的标记物,检测万古霉素浓度或细菌抗原。

药物递送系统:

纳米载体:与磷脂、聚合物(如PVA)共混制备脂质体/纳米粒,实现靶向递送及可控释放(如pH/氧化还原响应)。

基因递送:偶联siRNA/mRNA,实现基因沉默或表达调控,如抑制细菌耐药基因。

3. 研究进展与挑战

合成优化:开发无铜催化点击反应、酶催化合成等绿色工艺,提高产率(>80%)及批次一致性;探索新型连接子(如二硫键、硫醚键)提升稳定性。

稳定性提升:通过脂质体包载或化学修饰(如PEG化)减少万古霉素降解;优化连接子长度以平衡靶向性与代谢速率。

临床转化:需遵循FDA/NMPA指导原则,完成临床前安全性评价(如抗生物素抗体风险、肝/肾毒性、生殖毒性)及I/II期临床试验;关注长期毒性(如免疫原性、器官蓄积)。

应用拓展:探索免疫治疗(如偶联免疫检查点抑制剂)、纳米材料功能化(如金纳米颗粒修饰)及智能响应系统(如温度/酶触发释放);开发双靶向策略(如生物素+抗体)提升靶向效率。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

Vancomycin-Biotin,生物素偶联万古霉素

关于我们:

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌,良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者,公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器,良好有完备的生产,研发,检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品,公司目前经营的产品主要有合成磷脂,PEG衍生物,嵌段共聚物,纳米金,磁性纳米颗粒,介孔二氧化硅,活性荧光染料,荧光量子点,点击化学和大环配体等等。


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