CY5.5修饰次黄嘌呤,CY5.5-Hypoxanthine次黄嘌呤的结构特性与分子设计
产品名称:CY5.5修饰次黄嘌呤,CY5.5-Hypoxanthine次黄嘌呤的结构特性与分子设计
1. 结构特性与分子设计
双功能复合结构:由近红外荧光染料CY5.5(激发/发射波长675/694 nm)与天然嘌呤衍生物次黄嘌呤共价结合形成。CY5.5提供近红外荧光信号(穿透深度大、背景干扰低),次黄嘌呤保留嘌呤代谢活性,可与细胞内酶(如次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶,HGPRT)、核酸等生物分子特异性相互作用。
连接策略:
化学键合:通过羧基-氨基缩合(如EDC/NHS催化形成酰胺键)或点击化学(如叠氮-炔基环加成)实现精准连接。
模块化设计:可整合PEG链、靶向肽(如T7肽)或响应型基团(如pH/还原敏感键),优化水溶性、靶向性及药物释放动力学。
稳定性优化:反应条件需严格调控(如pH 8.0-8.5、无水溶剂),避免次黄嘌呤嘌呤环开环或CY5.5荧光淬灭;产物需经HPLC、质谱验证纯度(通常>95%)。
2. 合成方法与表征
化学合成路径:
活化与偶联:CY5.5-NHS酯与次黄嘌呤在EDC/NHS体系下反应,摩尔比1:1-5:1,室温搅拌2小时,标记率>90%。
纯化与表征:通过反相HPLC(C18柱,乙腈/水梯度洗脱)纯化,质谱确认分子量(如CY5.5-次黄嘌呤理论分子量约812.3 Da),DLS测定粒径(50-220 nm),荧光光谱验证光谱特性。
模块化扩展:可引入荧光染料(如Cy5)、放射性核素或磁性纳米粒子,构建多模态探针(如荧光/PET/MRI双模态)。
3. 生物医学应用
生物成像与追踪:
活体成像:CY5.5的近红外特性适用于深层组织成像,追踪次黄嘌呤在肿瘤、脑组织中的分布及代谢过程(如与HGPRT结合生成IMP)。
细胞动态监测:实时观察次黄嘌呤在细胞内的代谢途径(如嘌呤补救合成),评估药物(如吉西他滨)的靶向效应及代谢动力学。
疾病诊断与治疗:
代谢研究:研究嘌呤代谢异常相关疾病(如痛风、Lesch-Nyhan综合征),或监测化疗药物(如6-巯嘌呤)的体内浓度及代谢产物。
靶向递送:结合靶向肽(如T7肽)或抗体,实现药物(如化疗药、基因药物)的精准递送;如CY5.5-次黄嘌呤-脂质体在脑胶质瘤模型中肿瘤蓄积量提高5-8倍。
基因治疗:作为非病毒载体递送siRNA或CRISPR-Cas9,利用次黄嘌呤的生物活性增强转染效率。
分子检测:荧光信号定量分析疾病标志物(如肿瘤抗原),检测限达皮摩尔级别;结合患者基因型(如TPMT)解析代谢表型与基因多态性关联。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

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