MAL-PEG-M6P，六磷甘露糖-聚乙二醇-马来酰亚胺的功能与应用

产品名称：MAL-PEG-M6P，六磷甘露糖-聚乙二醇-马来酰亚胺的功能与应用

化学结构与组成

核心组分：由马来酰亚胺（MAL）、聚乙二醇（PEG）和六磷甘露糖（Mannose-6-phosphate, M6P）三部分构成。

MAL：含巯基反应基团，在中性至微碱性条件（pH 6.5-7.5）下与蛋白质/多肽的半胱氨酸巯基（-SH）形成稳定硫醚键，实现特异性偶联。

PEG：提供水溶性、生物相容性及抗蛋白吸附性能，分子量可定制（如2000、3400、5000、10000等），多臂结构（如6ARM-PEG）可增强空间位阻，减少非特异性结合。

M6P：甘露糖C6位磷酸化的糖分子，作为溶酶体靶向信号，通过与阳离子非依赖性M6P受体（CI-M6PR）结合，引导载体至溶酶体区室。

功能与应用

生物偶联与修饰：

蛋白质/多肽修饰：通过MAL基团与巯基反应，实现PEG化修饰，提高稳定性、延长体内半衰期，降低免疫原性（如抗体-药物偶联物ADC、纳米颗粒表面功能化）。

靶向递送：M6P介导溶酶体靶向，用于癌症治疗（如抑制肿瘤细胞葡萄糖代谢）、基因治疗（递送siRNA/mRNA）、纳米材料（脂质体、聚合物纳米粒）的靶向修饰。

巨噬细胞靶向：甘露糖受体介导巨噬细胞特异性结合，应用于炎症调控、疫苗递送。

疾病机制与治疗：

溶酶体功能：M6P是溶酶体酶分选的关键信号，异常磷酸化（如磷酸转移酶缺陷）可导致粘脂贮积病II型等遗传代谢疾病。

肿瘤抑制：M6P通过抑制葡萄糖代谢酶（如己糖激酶），影响肿瘤细胞增殖；溶酶体靶向策略可增强化疗药物（如阿霉素）的细胞内积累。

病毒利用：SARS-CoV-2依赖溶酶体组织蛋白酶复制，M6P靶向可能干扰病毒生命周期。

合成方法

PEG修饰：

多臂PEG（如6ARM-PEG）通过山梨醇/甘露醇核的开环聚合合成，末端引入MAL基团（如琥珀酰亚胺酯化反应）。

纯化采用透析、凝胶渗透色谱去除杂质，确保高纯度。

M6P合成：

化学法：磷酰氯（POCl₃）介导甘露糖C6位磷酸化，需低温无水条件；保护基策略（如乙酰基保护其他羟基）提高特异性。

酶促法：磷酸甘露糖异构酶（PMI）或GlcNAc-1磷酸转移酶催化，生物体内天然途径更高效，但工业生产需优化成本。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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