CY7-Gemcitabine，CY7-吉西他滨的生物活性与功能特性

产品名称：CY7-Gemcitabine，CY7-吉西他滨的生物活性与功能特性

1. 生物活性与功能特性

吉西他滨核心作用：作为核苷类似物，抑制DNA合成（阻断G1/S期进展），诱导癌细胞凋亡，对胰腺癌、非小细胞肺癌、乳腺癌等实体瘤疗效显著。其机制包括抑制核糖核苷酸还原酶（减少dCTP生成）及掺入DNA链后抑制DNA聚合酶ε活性，导致DNA断裂。

CY7荧光优势：近红外波段（700-800nm）穿透深度达厘米级，自体荧光干扰低，光稳定性良好（连续照射1小时荧光保留率＞80%），支持活体深组织成像、细胞亚定位追踪及多模态成像（如结合MRI/PET）。

双功能整合：偶联后保留吉西他滨的抗肿瘤活性（细胞毒性无显著降低），同时实现“治疗-成像一体化”，通过荧光信号实时监测药物分布、代谢动力学及靶向递送效率。

2. 应用领域与案例

肿瘤精准治疗：

靶向递送验证：与脂质体、纳米颗粒或聚合物载体（如DSPE-PEG-MAL）结合，通过M6P受体介导的内吞途径增强肿瘤部位富集，荧光信号量化靶向效率及药物释放动力学。

诊疗一体化：构建小分子Theranostic系统，结合共聚焦显微镜、活体成像或流式细胞术，实时追踪肿瘤边界、治疗效果（如肿瘤体积与荧光信号衰减关联）及代谢途径（如醇脱氢酶代谢）。

药物开发与研究：

药代动力学分析：通过时间-荧光强度曲线分析半衰期、清除率，建立PK-PD模型优化剂量。

载体设计优化：开发pH/氧化还原敏感载体（如酮缩硫醇-PEG），实现肿瘤微环境（弱酸性、高GSH）中的可控释放。

多模态成像：支持近红外荧光与MRI/PET三模态成像，提升时空分辨率，用于药物分布、细胞摄取机制及亚细胞定位研究。

3. 安全性与稳定性

生物安全性：通过MTT法细胞毒性试验、动物实验及GLP规范验证，代谢产物无蓄积毒性。CY7本身细胞毒性低，偶联后不影响吉西他滨活性位点。

稳定性管理：需避光、低温保存，防止荧光漂白；长期安全性评估需关注CY7的代谢途径（如肾脏排泄）及PEG链长对循环时间与靶向效率的平衡。

4. 研究进展与挑战

优势：集治疗、成像、靶向于一体，支持“时空精准”药物递送，模块化设计便于功能扩展（如联合其他响应基团或诊疗探针）。

挑战：

偶联稳定性：需平衡反应条件（如pH、温度）以避免吉西他滨活性位点破坏。

临床转化：规模化生产、批次一致性及储存稳定性需解决（如MAL基团水解防护）。

生物利用度：通过纳米载体（如脂质体包裹）提升生物利用度（从12%提升至68%）。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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