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CY5偶联庆大霉素Gentamicin的结构组成与偶联机制

2025-12-23 分享

产品名称:CY5偶联庆大霉素Gentamicin的结构组成与偶联机制

1. 结构组成与偶联机制

CY5(Cyanine 5):近红外荧光染料,激发波长650-670 nm,发射波长670-690 nm,具有高组织穿透性(可达厘米级)和低背景干扰,适合深层组织成像。其NHS酯或马来酰亚胺基团可与生物分子氨基形成稳定酰胺键。

庆大霉素(Gentamicin):氨基糖苷类抗生素,分子量477.6 g/mol,含多个氨基(-NH₂)和羟基(-OH),通过抑制细菌30S核糖体亚基干扰蛋白质合成,对革兰氏阴性菌(如大肠杆菌)及部分革兰氏阳性菌有效。

偶联结构:通过CY5-NHS酯与庆大霉素氨基在弱碱性(pH 8.0-8.5)条件下共价结合,形成“药物-荧光探针”双功能分子,保留抗生素活性并赋予荧光追踪能力。

2. 合成方法与质量控制

合成步骤:

活化CY5:CY5-NHS酯溶解于无水DMSO/DMF,与庆大霉素在含三乙胺的硼酸盐缓冲液中反应,室温避光搅拌2-4小时。

纯化:HPLC或透析(MWCO 3.5 kDa)去除未反应物,纯度>95%。

表征:质谱确认分子量,UV-Vis/荧光光谱验证荧光特性,NMR验证结构。

关键参数:偶联比1:1至3:1,需优化以平衡荧光强度与抗菌活性;溶剂需无水,低温避光防止荧光淬灭。

3. 核心功能与应用场景

生物成像与追踪:

细胞/组织成像:利用近红外荧光实时监测庆大霉素在细菌(如大肠杆菌)或哺乳动物细胞(如肾小管上皮细胞)中的摄取、分布及代谢动力学。

活体成像:结合小动物成像系统追踪药物在感染部位(如肺部、泌尿系统)的蓄积,评估靶向效率及疗效。

药物动力学研究:通过荧光信号定量分析药物吸收、分布、代谢和排泄(ADME)参数,如半衰期、AUC,指导用药方案优化。

抗菌活性验证:体外MIC测定及杀菌曲线确认偶联后庆大霉素活性保留,确保荧光标记不影响药效。

感染定位与疗效评估:在感染模型中实时成像,辅助手术定位或疗效监测。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

CY5偶联庆大霉素Gentamicin

关于我们:

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌,良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者,公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器,良好有完备的生产,研发,检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品,公司目前经营的产品主要有合成磷脂,PEG衍生物,嵌段共聚物,纳米金,磁性纳米颗粒,介孔二氧化硅,活性荧光染料,荧光量子点,点击化学和大环配体等等。


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