NH2-DOTA-GA，氨基-大环配体-甘草次酸设计用于靶向药物递送和放射性示踪研究

NH2-DOTA-GA（氨基-大环配体-甘草次酸）

化学描述
NH2-DOTA-GA是一种功能化的大环配体衍生物，其核心结构为DOTA（1,4,7,10-四羧甲基-1,4,7,10-四氮环十二烷）配体，末端通过氨基修饰，并与甘草次酸（Glycyrrhetinic Acid, GA）偶联。DOTA是一种常用的多齿螯合剂，能够与多种金属离子形成高度稳定的配合物，而氨基的引入提供了进一步与生物活性分子偶联的可能性。甘草次酸是一种来源于甘草的五环三萜化合物，具有良好的生物相容性和肝脏靶向特性，因此NH2-DOTA-GA常被设计用于靶向药物递送和放射性示踪研究。

物理化学性质
NH2-DOTA-GA分子兼具亲水性和疏水性结构：

DOTA部分带有多个羧基，呈现高度亲水性，易溶于水或极性溶剂。

甘草次酸部分为疏水性三萜结构，赋予分子一定的脂溶性和细胞膜穿透能力。

氨基修饰提供了弱碱性和反应活性，可用于酰化或缩合反应。

化学稳定性方面，DOTA骨架可在宽pH范围内稳定存在，其与金属离子的配位形成的螯合物热力学和动力学稳定性高，常用于放射性同位素标记（如^68Ga、^177Lu）。甘草次酸的羧基和羟基可通过酯化或酰胺化反应与DOTA衍生物连接，使分子形成稳定的共价键。

生物学性质与应用
NH2-DOTA-GA的设计理念主要集中于靶向性与配位功能：

靶向性：甘草次酸具有肝细胞表面受体结合能力，因此NH2-DOTA-GA可以用于肝脏靶向的药物递送体系。

配位功能：DOTA部分可与金属放射性同位素形成稳定配合物，用于医学影像（PET、SPECT）或放射性治疗。

生物相容性：甘草次酸衍生物毒性低，结合DOTA可降低非特异性细胞摄取，提高靶向性。

此外，该分子可进一步改造用于药物载体，如将药物分子通过氨基偶联至DOTA端，形成靶向药物-配体复合物；或通过金属螯合进行放射性标记，用于诊断或治疗。分子量中等，化学修饰灵活，是现代靶向配体设计中的典型代表。

【基本信息】：

包装：标准瓶装形式

产地：陕西西安

用途：用于科研实验研究

储藏：请置于冷藏条件下保存

规格：提供50mg、100mg、250mg、500mg等规格

温馨提示：本产品为科研专用，严禁用于人体实验或医疗用途！

【关于我们】：

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