NH2-DOTA-GA,氨基-大环配体-甘草次酸用于靶向药物和影像探针的设计
NH2-DOTA-GA(氨基-大环配体-甘草次酸)
化学描述
NH2-DOTA-GA是一种功能化的大环配体衍生物,由DOTA(1,4,7,10-四羧甲基-1,4,7,10-四氮环十二烷)通过氨基连接甘草次酸(Glycyrrhetinic Acid, GA)形成的共价偶联物。DOTA是一种多齿螯合剂,能与多种金属离子形成稳定配合物,如^68Ga、^177Lu等放射性同位素。甘草次酸是天然五环三萜化合物,具有肝脏靶向特性和良好生物相容性,常用于靶向药物和影像探针的设计。氨基的引入提供了进一步的功能化位点,可用于药物或荧光标记物偶联。
物理化学性质
配位性能:DOTA部分含有四个氮原子和四个羧基,能形成高稳定性的八配位金属配合物,热力学和动力学稳定性高,是放射性核素标记的理想配体。
两性结构:DOTA羧基和氨基端提供亲水性,甘草次酸疏水部分提供脂溶性,使分子在水相和脂相均有一定溶解性,有助于细胞膜穿透和靶向递送。
化学稳定性:DOTA骨架在宽pH范围内稳定,氨基可通过酰胺化反应与药物或探针连接,甘草次酸结构在生理条件下稳定,整体分子可在体内保持功能性。
生物学性质与应用
靶向性:甘草次酸具有肝细胞特异性受体结合能力,使NH2-DOTA-GA可用于肝脏靶向药物递送或放射性成像。
放射性标记:DOTA部分可与^68Ga、^177Lu等放射性同位素形成稳定配合物,用于PET/SPECT成像及放射性治疗。
功能化潜力:氨基端提供与药物、荧光染料或肽类靶向配体共价结合的能力,可设计多功能分子,实现药物递送与成像一体化。
生物相容性:甘草次酸来源天然,毒性低;DOTA及其金属配合物在体内代谢稳定,可实现安全的体内应用。
总结
NH2-DOTA-GA是一种结合大环配体稳定配位能力和甘草次酸靶向特性的复合分子,适用于放射性成像、靶向药物递送和多功能探针设计。其结构灵活、化学稳定且可进一步功能化,是现代靶向药物和分子影像领域的重要研究工具。

【基本信息】:
包装:标准瓶装形式
产地:陕西西安
用途:用于科研实验研究
储藏:请置于冷藏条件下保存
规格:提供50mg、100mg、250mg、500mg等规格
温馨提示:本产品为科研专用,严禁用于人体实验或医疗用途!
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