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naltrexone-Botin,生物素-纳曲酮的制备与功能设计

2025-12-29 分享

产品名称:naltrexone-Botin,生物素-纳曲酮的制备与功能设计

核心成分与结构特性

纳曲酮(Naltrexone):

药理作用:阿片受体拮抗剂,通过阻断μ、κ阿片受体抑制吗啡、酒精等依赖性物质的成瘾行为,临床用于治疗酒精/阿片类药物依赖、下丘脑性闭经、小儿孤僻症及辅助放疗治疗脑肿瘤等。

代谢特点:主要经肝脏葡萄糖醛酸化代谢,不依赖细胞色素P450系统,药物相互作用风险较低,但与肝毒性药物(如某些抗生素)合用可能增加肝损伤风险。

生物素(Biotin/维生素B7):

功能特性:作为羧化酶辅酶参与脂肪酸、氨基酸代谢,具有高亲和力(与链霉亲和素结合常数达10⁻¹⁵ M),常用于生物标记、靶向递送及检测系统。

复合物设计:通过共价偶联(如NHS酯、马来酰亚胺)将生物素连接至纳曲酮的非关键功能区域,保留纳曲酮受体结合能力的同时,赋予复合物与链霉亲和素系统的兼容性,实现靶向追踪与调控。

制备与功能设计

合成策略:

连接臂优化:采用短链PEG或刚性连接臂(如琥珀酰亚胺基)平衡空间位阻与化学稳定性,确保纳曲酮与生物素的共价结合不影响母体分子活性。

反应条件:弱碱性(pH 7.5-8.5)、无氧、低温环境,避免纳曲酮氧化或生物素降解,纯化通过透析、凝胶过滤或HPLC实现,纯度>95%。

功能应用:

科研工具:用于受体分布研究(如κ阿片受体标记)、配体-靶标复合物Pull-down实验、流式细胞术及荧光成像。例如,生物素-纳曲酮可与荧光标记的链霉亲和素结合,实现细胞或组织中阿片受体的可视化追踪。

靶向递送:通过生物素-链霉亲和素系统介导的纳米载体(如脂质体、金纳米颗粒)构建,实现纳曲酮的靶向递送,提高生物利用度并减少全身毒性。

材料科学:作为功能配体修饰纳米材料表面,增强生物相容性及靶向性,用于生物传感或药物递送系统。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

naltrexone-Botin,生物素-纳曲酮

关于我们:

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌,良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者,公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器,良好有完备的生产,研发,检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品,公司目前经营的产品主要有合成磷脂,PEG衍生物,嵌段共聚物,纳米金,磁性纳米颗粒,介孔二氧化硅,活性荧光染料,荧光量子点,点击化学和大环配体等等。


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