Botin-Medicarpin丨美迪紫檀素-生物素的复合物结构与合成

产品名称：Botin-Medicarpin丨美迪紫檀素-生物素的复合物结构与合成

1. 核心成分特性

美迪紫檀素（Medicarpin）

化学结构：分子式C₁₆H₁₄O₄，分子量270.28，属苯并吡喃-苯并呋喃四环结构，含羟基、甲氧基等极性官能团，具有π-π堆积与氢键识别能力。

生物活性：

抗肿瘤：通过抑制P-糖蛋白（P-gp）逆转肿瘤耐药性，诱导白血病P388细胞凋亡（IC₅₀=5μM），阻断PI3K/Akt/mTOR信号通路抑制胶质瘤细胞增殖。

抗骨质疏松：作为雌激素受体β（ERβ）激动剂，促进成骨细胞分化，增加骨密度（如卵巢切除小鼠模型中提升15%），无子宫雌激素性副作用。

抗菌/抗炎：对黄瓜灰霉病菌MIC=200μg/mL，抑制NF-κB通路减少炎症因子释放，缓解骨关节炎症状。

合成生物学：通过酿酒酵母异源合成（产量4.27mg/L），关键酶优化（如I4′OMT）提升合成效率2.5倍。

生物素（Biotin）

功能：羧化酶辅因子，参与能量代谢与物质合成，常用于生物标记技术（如生物素-链霉亲和素系统）。

标记技术：直接标记（共价结合）或间接标记（桥连分子如链霉亲和素），适用于免疫检测、蛋白质互作研究、细胞成像等。

2. 复合物结构与合成

结构特征：美迪紫檀素与生物素通过酰胺键（-CONH-）连接，形成分子式C₂₀H₂₂N₂O₅S（分子量414.47），兼具亲脂性（美迪紫檀素）与亲水性（生物素），连接臂可调节疏水性与空间位阻，平衡分子识别与亲和效率。

合成方法：

直接偶联：生物素-NHS酯与美迪紫檀素氨基在碱性条件（pH 8.5-9.5）下反应生成酰胺键。

点击化学：铜催化叠氮-炔环加成（CuAAC）实现高效偶联。

模块化设计：预合成生物素-PEG-DBCO或生物素-PEG-NHS，再与美迪紫檀素或靶向配体（如EGFR抗体）偶联，提升批次一致性。

纯化与表征：HPLC、透析或硅胶柱层析（纯度≥95%），质谱、NMR验证结构，荧光光谱确认激发/发射波长。

3. 应用与作用机制

靶向递送与成像：

肿瘤靶向：生物素单元与链霉亲和素结合，实现肿瘤靶向富集，如脂质体复合物提升生物利用度4倍，增强肿瘤靶向性。

活体成像：结合荧光标记技术（如CY2），实时追踪药物在细胞/组织中的分布与代谢动态。

分子互作研究：

靶标筛选：通过生物素-链霉亲和素系统构建高通量筛选平台，加速天然产物类似物发现。

蛋白互作解析：利用生物素标记探针捕获美迪紫檀素结合蛋白，解析信号通路（如PI3K/Akt/mTOR、NF-κB）。

仿生材料设计：整合至水凝胶或纳米载体表面，开发智能材料（如响应释放功能的水凝胶）。

农业应用：作为生物农药，对番茄早疫病菌防治效果达80%，符合绿色农业需求。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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