CY5.5-Gemcitabine ，CY5.5-吉西他滨的复合物制备与优化

产品名称：CY5.5-Gemcitabine ，CY5.5-吉西他滨的复合物制备与优化

复合物制备与优化

合成策略：

偶联位点选择：优先在吉西他滨的非活性位点（如氨基）引入连接臂（如PEG），避免干扰药物与靶酶的结合能力。

反应条件：弱碱性（pH 7.5-8.5）、无氧、低温（4℃）环境下进行，使用DMF/DMSO等有机溶剂，通过NHS-活化生物素或马来酰亚胺-CY5.5与吉西他滨反应，摩尔比1:1.5-2，反应时间2-4小时。

纯化与表征：HPLC或凝胶过滤去除未反应染料，质谱（MS）、核磁共振（NMR）验证偶联结构，紫外-可见光谱确认荧光特性，高效液相色谱（HPLC）测定纯度＞95%。

功能化设计：

靶向递送：结合肿瘤靶向肽（如RGD）、抗体（如抗EGFR）或纳米载体（如脂质体、金纳米颗粒），实现肿瘤部位特异性富集，减少全身毒性。

刺激响应释放：引入pH敏感键（如腙键）或酶敏感键（如MMP底物），在肿瘤微酸环境或高酶活性区域释放吉西他滨，增强局部疗效。

多模态成像：与磁性纳米颗粒、量子点等偶联，实现荧光/MRI/CT多模态成像，提升肿瘤检测精度。

关键应用场景

肿瘤成像与疗效监测：

活体成像：通过近红外荧光实时监测吉西他滨在肿瘤、肝脏、肾脏等器官的分布及代谢动力学，评估药物靶向效率及治疗响应。

药代动力学研究：定量分析药物在血液、组织中的浓度-时间曲线，优化给药剂量及频次，实现个体化用药。

手术导航：结合荧光引导技术，辅助外科医生精准切除肿瘤组织，减少正常组织损伤。

药物研发与机制研究：

靶标验证：利用荧光标记追踪吉西他滨与细胞内靶标（如核糖核苷酸还原酶）的结合过程，揭示其抗肿瘤机制。

耐药性研究：监测肿瘤细胞对吉西他滨的摄取、代谢及外排过程，解析耐药机制（如核苷转运蛋白表达下调）。

联合用药：评估吉西他滨与免疫检查点抑制剂、靶向药物（如PARP抑制剂）的协同效应，优化联合治疗方案。

临床转化潜力：

精准医疗：基于患者肿瘤组织中吉西他滨代谢相关基因（如dCK、CDA）表达水平，制定个体化给药方案。

诊断试剂：开发荧光探针检测血液/肿瘤组织中吉西他滨浓度，辅助诊断化疗耐药或评估治疗效果。

纳米医学：构建荧光标记的纳米载体，实现吉西他滨的可控释放与实时追踪，提升生物利用度及治疗效果。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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