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M6P-PEG-四嗪,四嗪-聚乙二醇-六磷甘露糖的核心结构与功能特性

2025-12-29 分享

产品名称:M6P-PEG-四嗪,四嗪-聚乙二醇-六磷甘露糖的核心结构与功能特性

核心结构与功能特性

六磷甘露糖(M6P):作为靶向配体,通过与溶酶体表面M6P受体特异性结合,实现溶酶体靶向递送。其糖结构赋予复合物生物相容性及代谢可降解性。

聚乙二醇(PEG):作为连接臂,提供水溶性、空间位阻及生物相容性,延长体内循环时间,减少非特异性吸附。分子量可定制(1k-20k Da),如PEG5链可平衡柔性与稳定性。

四嗪(Tetrazine):生物正交反应基团,与反式环辛烯(TCO)或环丙烯(CPO)发生逆电子需求Diels-Alder(IEDDA)反应,速率常数达10⁻¹⁰ M⁻¹s⁻¹,实现快速、选择性标记或药物释放。

制备与化学设计

合成策略:采用模块化设计,通过化学偶联将M6P、PEG与四嗪连接。例如,PEG链两端分别修饰M6P和四嗪基团(如Methyltetrazine-PEG5-Maleimide),通过NHS酯或马来酰亚胺活性基团与生物分子共价结合,形成稳定酰胺键/酯键。

反应条件:弱碱性(pH 7.5-8.5)、无氧、低温(4℃)环境,避免四嗪氧化或PEG降解。纯化通过透析、凝胶过滤或HPLC实现,纯度>95%。

功能扩展:引入pH敏感键(如腙键)或酶敏感键(如MMP底物),实现肿瘤微环境响应释放;结合荧光染料(如Cy5.5)或磁性纳米颗粒,实现多模态成像。

关键应用场景

靶向递送系统:

溶酶体靶向:M6P受体介导的内吞作用,将药物(如吉西他滨)、基因或纳米载体精准递送至溶酶体,增强抗肿瘤效果。

肿瘤成像与手术导航:四嗪与TCO标记的探针结合,实现肿瘤边界实时荧光成像,辅助精准切除。

药物释放控制:利用四嗪-TCO点击反应,在特定病灶部位释放药物,减少全身毒性。

生物正交化学应用:

分子标记与追踪:通过四嗪-TCO反应,对细胞内蛋白、核酸或脂质进行定点标记,研究其动态行为。

纳米材料修饰:修饰脂质体、金纳米颗粒或水凝胶表面,赋予其靶向性及生物响应特性。

疾病诊断与治疗:

代谢疾病:追踪次黄嘌呤代谢通路,辅助痛风、癌症等疾病的诊断。

神经退行性疾病:靶向递送神经保护剂,如纳曲酮-生物素复合物,调节TLR4/NFκB通路减轻炎症。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

M6P-PEG-四嗪,四嗪-聚乙二醇-六磷甘露糖

关于我们:

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌,良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者,公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器,良好有完备的生产,研发,检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品,公司目前经营的产品主要有合成磷脂,PEG衍生物,嵌段共聚物,纳米金,磁性纳米颗粒,介孔二氧化硅,活性荧光染料,荧光量子点,点击化学和大环配体等等。


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