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Tri-GalNAc(OAc)3-PFP ester的化学结构与性质

2025-12-30 分享

Tri-GalNAc(OAc)₃-PFP ester是一种三乙酰化N-乙酰半乳糖胺（GalNAc）衍生物，其末端为对氟苯基酯（PFP ester）活化官能团。GalNAc是一种天然存在的糖类，能够被肝细胞表面的阿斯ialoglycoprotein receptor（ASGPR）特异性识别，因此Tri-GalNAc衍生物在肝脏靶向递送中具有重要作用。

化学结构与性质：

核心为三聚的GalNAc结构，通过O-乙酰化（OAc）保护羟基，增加疏水性，便于有机溶剂溶解。

PFP酯为高活性羧基活化形式，可与氨基、羟基等亲核官能团反应生成稳定的酰胺或酯键。

外观通常为白色至淡黄色固体，易溶于有机溶剂如DMF、DMSO、乙酸乙酯等，有一定的水溶性受保护基影响。

功能与应用：

肝脏靶向药物递送：通过ASGPR介导内吞，Tri-GalNAc-PFP修饰的药物或载体可高效累积于肝细胞。

寡核苷酸/siRNA偶联：PFP活化酯可与寡核苷酸末端氨基偶联，实现GalNAc-siRNA构建，用于RNA干扰治疗。

糖配体化学修饰：可用于蛋白质、肽或纳米材料表面引入糖类配体，实现靶向功能。

生物医学研究：用于肝脏相关疾病模型中验证靶向递送效率。

Tri-GalNAc(OAc)3-PFP ester

名称：Tri-GalNAc(OAc)3-PFP ester

用途：科研

状态：固体/粉末/溶液

保存：冷藏

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