mPEG-SS-CEL，甲氧基聚乙二醇-双硫键-雷公藤红素的合成策略与化学修饰

产品名称：mPEG-SS-CEL，甲氧基聚乙二醇-双硫键-雷公藤红素的合成策略与化学修饰

1. 结构特性与靶向机制

mPEG链段：甲氧基封端的线性聚乙二醇（分子量0.4k-10k Da，可定制），提供亲水性、生物相容性和长循环特性。PEG链在纳米颗粒表面形成亲水层，减少非特异性蛋白吸附和免疫清除，延长体内循环时间（数小时至数天），同时增强药物的水溶性。

双硫键（SS）：作为化学响应开关，在氧化环境（如血液循环）中稳定，在还原环境（如肿瘤细胞内高浓度谷胱甘肽）中断裂，实现药物的可控释放。这种“环境触发式”释放机制显著提升靶向性，减少对正常组织的副作用。

雷公藤红素（CEL）：从雷公藤中提取的天然活性分子，具有抗炎、免疫调节和抗肿瘤作用，但水溶性差、生物利用度低。通过双硫键偶联，改善其成药性，实现精准递送。

2. 合成策略与化学修饰

预活化mPEG：通过N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）或环氧化反应生成mPEG-NHS/Epoxides，增强反应活性。

偶联反应：

直接偶联：活化的mPEG与CEL的羟基通过双硫代乙酰胺桥接形成双硫键，常加入碱（如TEA）促进反应，条件为常温/低温（0-4℃）、pH 7-8、12-24小时。

自组装胶束：将mPEG-SS-CEL溶于DMF/DMSO，滴加水相后超声/微流体搅拌，形成直径80-150 nm的胶束，透析去除有机溶剂，得到稳定水相分散体系。

纯化与鉴定：通过透析、凝胶渗透色谱或HPLC纯化，采用¹H NMR、¹³C NMR、FT-IR、GPC确认结构和分子量（纯度≥95%）。

3. 生物医学应用

肿瘤靶向治疗：

还原响应释放：在肿瘤微环境（弱酸性、高还原性）中，双硫键断裂释放CEL，提高肿瘤摄取效率（较非靶向组提高4倍），抑制肿瘤生长。

纳米载体修饰：作为脂质体、胶束或金纳米粒的表面修饰分子，结合PEG的长循环特性，实现药物的长效靶向递送。

抗炎与免疫调节：

炎症靶向：在炎症部位（如类风湿关节炎）释放CEL，抑制炎症因子（如TNF-α、IL-6），提高治疗效果。

免疫调节：调节T细胞、巨噬细胞功能，用于自身免疫性疾病治疗。

智能药物递送系统：

多模态成像：偶联荧光探针（如AF532）或放射性标记（如⁹⁹ᵐTc），用于肿瘤成像、手术导航及疗效监测。

组合治疗：与化疗药物（如阿霉素）或基因载体结合，构建响应型多功能纳米药物系统。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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