Methoxy-PLA-Gemcitabine，甲氧基聚乳酸-吉西他滨的共价偶联策略

产品名称：Methoxy-PLA-Gemcitabine，甲氧基聚乳酸-吉西他滨的共价偶联策略

1. 核心反应机制与协同作用

共价偶联策略

酯键/酰胺键连接：吉西他滨的氨基与PLA链的羧基通过EDC/NHS活化形成酰胺键，或通过酯化反应形成酯键，确保药物稳定负载。

自组装驱动：Methoxy-PLA的亲水甲氧基与疏水PLA链驱动分子自组装为纳米胶束（粒径50-200 nm），通过EPR效应（增强渗透与滞留）实现肿瘤被动靶向。

环境响应性释放

pH响应：在肿瘤酸性微环境（pH 6.5-6.8）或溶酶体内（pH 4.5-5.0），PLA酯键水解加速，触发吉西他滨释放，实现靶向治疗。

酶响应：肿瘤细胞内高表达的酯酶可催化PLA降解，进一步增强药物释放效率。

协同增效

靶向修饰：甲氧基端可进一步偶联靶向配体（如叶酸、EGFR抗体），实现主动靶向，提升肿瘤细胞摄取效率。

荧光追踪：偶联荧光素（如FITC）或放射性核素（如⁶⁸Ga），实时监测药物分布与释放动力学，支持疗效评估。

2. 应用领域与优势

肿瘤靶向治疗

化疗增敏：通过控释吉西他滨，提高肿瘤局部药物浓度，降低全身毒性，增强对胰腺癌、肺癌、乳腺癌的疗效。

联合疗法：与免疫检查点抑制剂（如PD-1抗体）联用，激活免疫应答，实现化疗-免疫协同治疗。

药物递送系统

纳米载体：自组装为胶束、脂质体或纳米颗粒，封装吉西他滨，通过EPR效应实现肿瘤被动靶向，减少网状内皮系统清除。

智能响应载体：结合pH/酶响应基团，构建肿瘤微环境触发释放系统，提升治疗精准度。

生物成像与诊断

荧光成像：偶联荧光探针用于肿瘤显影、手术导航及疗效监测。

诊断试剂：构建高灵敏度探针用于肿瘤标志物检测或药物代谢动力学研究。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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