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半乳糖聚乙二醇二苯基环辛炔,Galactose-PEG-DBCO的反应活性与功能特性

2026-01-05 分享

产品名称:半乳糖聚乙二醇二苯基环辛炔,Galactose-PEG-DBCO的反应活性与功能特性

一、核心结构与化学特性

分子组成:由三部分构成:

半乳糖(Galactose):单糖分子,特异性识别肝细胞表面的天冬氨酰基糖基化受体(ASGPR),实现肝脏靶向递送。

聚乙二醇(PEG):亲水性聚合物链,分子量可定制(0.4k-40k Da),提升水溶性、生物相容性及体内循环时间,减少非特异性吸附。

二苯基环辛炔(DBCO):环炔基团,通过无铜催化的应变促进炔-叠氮环加成(SPAAC)反应,与叠氮基团高效特异性结合,形成稳定三唑环。

关键特性:

生物正交反应:DBCO与叠氮基团在生理条件下快速反应,无需金属催化剂,避免铜离子毒性。

靶向性:半乳糖基团精准靶向肝细胞,减少非靶组织分布。

模块化设计:通过调整PEG链长度、连接方式或功能基团(如荧光素、生物素),定制分子性能。

二、反应活性与功能特性

1. 反应机制

SPAAC反应:DBCO与叠氮基团在中性pH(7.4)、室温/4℃下发生环加成反应,生成稳定三唑键,适用于活细胞/体内环境。

羧基/氨基偶联:PEG链末端可修饰羧基、氨基等基团,通过EDC/NHS活化实现酰胺化或酯化偶联,扩展功能。

2. 功能应用

靶向药物递送:与叠氮修饰的药物(如阿霉素)、核酸(如Azide-siRNA)或抗体结合,构建肝细胞靶向递送系统,用于肝癌治疗、基因治疗(如肝细胞癌免疫治疗)。

生物成像:偶联荧光探针(如Cy5)或放射性同位素(如⁶⁸Ga),实现肝细胞特异性成像,提升诊断灵敏度。

纳米材料修饰:修饰脂质体、聚合物纳米粒或金纳米颗粒,赋予靶向性及长循环特性,用于药物缓释或基因载体。

表面工程:在芯片、医疗器械或水凝胶表面引入半乳糖,实现肝细胞特异性吸附或功能化表面设计。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

半乳糖聚乙二醇二苯基环辛炔,Galactose-PEG-DBCO

关于我们:

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